[发明专利]新的磺酰胺类化合物及其作为药物的用途无效
申请号: | 95120250.2 | 申请日: | 1995-11-24 |
公开(公告)号: | CN1132751A | 公开(公告)日: | 1996-10-09 |
发明(设计)人: | V·布略;K·布里;J-M·卡萨尔;M·科劳泽尔;G·赫思;B-M·略福勒;M·姆勒;W·奈哈特;H·拉姆兹 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;A61K31/505;A61K31/44;A61K31/42;A61K31/38;A61K31/34 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张元忠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磺酰胺类 化合物 及其 作为 药物 用途 | ||
1.式I化合物其中R1是指杂环基;R2是指氢、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷氧基低级烷基、低级烷基磺酰基低级烷氧基、苯基、低级烷基苯基、低级烷氧基苯基、低级亚烷基二氧基苯基、苯基低级烷基、低级烷基苯基低级烷基、低级烷氧基苯基低级烷基、低级亚烷基二氧基苯基低级烷基、杂环基或杂环基低级烷基;R3是指低级烷基、低级烷氧基、甲酰基、卤代低级烷基、羟基低级烷基、氨基低级烷基或-CH2O-A-低级烷基、-(CH2)m-O-(CRaRb)nOH、-(CH2)m-O-(CRaRb)nOR9、-(CH2)m-O-(CRaRb)nNH2、-(CH2)m-O-(CRaRb)n-B-R9;R4—R8是指氢、低级烷氧基或卤素;R9是指杂环基;苯基或被低级烷基取代的苯基、低级烷氧基和/或卤素,或低级烷基;Ra和Rb是指氢或低级烷基;A是指酮缩醇化1,2-二羟基-亚乙基;B是指-OC(O)O-、OC(O)NH-、-NHC(O)NH-或-NHC(O)O-;n是指2、3或4;和m是指0或1。
2.按照权利要求1的化合物,其中R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷氧基低级烷基、低级烷基磺酰基低级烷氧基、苯基、低级烷氧基苯基、低级亚烷基二氧杂苯基或杂环基,R3是低级烷基、低级烷氧基、甲酰基、卤代低级烷基、羟基低级烷基、氨基低级烷基或-CH2O-A-低级烷基、-(CH2)m-O-(CRaRb)nOH、-(CH2)m-O-(CRaRb)nNH2或-(CH2)m-O-(CRaRb)n-B-R9;以及R1、R4-R9、Ra、Rb、A、B、n和m如权利要求1所定义。
3.按照权利要求1或2的化合物,其中R1是吡啶基、嘧啶基、异恶唑基、呋喃基或噻吩基,它们是未取代的或者被低级烷基、卤素、氨基、单低级烷基氨基或二低级烷基氨基或低级链烷酰基取代。
4.按照权利要求1—3中任何一个的化合物,其中R2是氢、嘧啶基、吡啶基、吗啉代、硫代吗啉代、哌啶子基、吡咯烷子基、苯并间二氧杂环戊烯基、低级烷氧基苯基或低级烷硫基。
5.按照权利要求1—4中任何一个的化合物,其中R3是-O-(CRaRb)nOH、-O-(CRaRb)nNH2或-O(CH2)2-B-R9,并且R9是吡啶基、嘧啶基或呋喃基。
6.按照权利要求5的化合物,其中R3是-O(CH2)2-B-R9,并且B是-(O)C(O)NH-。
7.按照权利要求6的化合物,其中R9是2-吡啶基。
8.按照权利要求7的化合物,是吡啶-2-基氨基甲酸2-[6-(5-异丙基-吡啶-2-基磺酰氨基)-5-(2-甲氧基-苯氧基)-2-吗啉-4-基氧]乙基酯。
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