[发明专利]9α-羟基-17-亚甲基甾类在制备皮质甾类中的用途

权利要求书

1.下式I所示的9α-羟基-17-亚甲基甾类在制备孕烷中的用途其中R₁是氢，卤素，氰基，异氰基，甲酰胺基，(1-6C)烷氧基，R₂是硝基，甲基，(1-6C)烷氧基羰基，羟甲基，(1-6C)烷羰氧基甲基，20-碳原子或是在Z构型中，或是在E构型中，R₃是氢，R₄是氢，羟基，甲基或R₃和R₄共同形成亚甲基，其中的甾核可选择含有双键和其它取代基，但不包括9α-21-二羟基孕-4，17(20)-二烯-3，11-二酮和其相应的21-乙酸酯。

2.权利要求1的用途，其中甾核的A，B，C和D环含1个或多个双键，这些双键最好存在于C1和C2，C3和C4，C5和C6，C6和C7，C11和C12之间，存在于C4和C5之间更好。

3.权利要求1或2的用途，其中除9α-羟基外的核被1或多个氧或卤原子，或羟基，氨基，羟亚氨基、(1-6C)烷氧亚氨基，烷基，亚烷基，烷氧基或烷氧基烷氧基，(1-6C)烷羰氧基，环氧基，亚甲基，亚烷基二氧基，亚烷基二硫基或亚烷基氧硫基取代。

4.权利要求1至3中任一项的用途，其中有一个保护的3-氧代-4(5)-脱氢官能团。

5.权利要求1至4中任一项的用途，其中R₁是甲酰胺基或氰基，R₂是(1-6C)烷氧羰基，羟甲基或(1-6C)烷羰氧基甲基。

6.权利要求1至4中任一项的用途，其中R₁是卤素或(1-6C)烷氧基，R₂是(1-6C)烷氧羰基，羟甲基或(1-6C)烷羰氧基甲基。

7.权利要求1至4中任一项的用途，其中R₁是氢，R₂是甲基或硝基。

8.权利要求1至4中任一项的用途，其中R₁是异氰基或甲酰胺基，R₂是甲基。

9.权利要求1的用途，其中9α-羟基17-亚甲基甾类选自：

20-甲酰胺基-9α-羟基-3-氧代孕-4，17(20)-二烯-21-酸(1-6C)烷酯，

20-甲酰胺-9α，21-二羟基孕-4孕7(20)-二烯-3-酮

20-氯-9α-羟基-3-氧代孕-4，17(20)-二烯-21-酸(1-6C)烷酯，

20-(1-6C)烷氧基-9α-羟基-3-氧代孕-4，17(20)-二烯-21-酸(1-6C)烷酯，

21-(1-6C)烷羰氧基-20-(1-6C)烷氧基-9α-羟基孕-4，17(20)-二烯-3-酮

20-(1-6C)烷氧基-9α，21-二羟基孕-4，17(20)-二烯-3-酮

9α-羟基-17-(硝基亚甲基)雄-4-烯-3-酮，

9α-羟基孕-4，17-二烯-3-酮，

20-异氰基-9α-羟基孕-4，17-(20)-二烯-3-酮，

20-甲酰胺基-9α-羟基孕-4，17(20)-二烯-3-酮，

20-氰基-9α-羟基-3-氧代孕-4，17(20)-二烯酮(1-6C)烷基酯，

上述化合物中，C3上的官能团可适当加以保护，C16可被甲基，亚甲基或羟基取代。

10.式XX化合物在制备孕烷中的用途其中R₅是氢，卤素，可任意取代的苯甲酸酯，羟基，可任意取代的卤化(1-6C)烷羰氧基，R₆是氢或卤素，R₇是氢或任意保护的羟基，R₃是氢，R₄是氢，羟基，甲基，或R₃和R₄共同形成亚甲基，或R₇和R₃共同形成双键。