[发明专利]水杨酸衍生物作水包油型乳化液稳定剂的应用

说明书

本发明涉及水杨酸衍生物用作水包油型乳化液的稳定剂，还涉及含有这种衍生物的化妆和/或皮肤病学乳化液。这些乳化液尤其用于治疗或护理人的脸和身体的皮肤，其中包括头皮，指甲，更具体地是用于治疗和/或抗痤疮、抗具有痤疮趋势的脂肪皮肤，抗衰老(皱纹、细纹、面色)，以及抗皮肤的色素沉着

人们都知道使用水杨酸衍生物作为溶角蛋白剂来治疗痤疮，在化妆和/或皮肤病学组合物中作为抗衰老剂(参见FR-A-2581542和EP-A-378936)。

这些衍生物因对皮肤有生物学作用而具有很重要的意义。特别是它能使脸部光彩夺目，因此脸色好，外表光滑且显得比较年轻，以及使得因痤疮而出现的粉刺消失。

然而，如果这些衍生物呈结晶状，并且无论在水中还是在化妆和皮肤病学领域中通常所使用的油(如矿物油，凡士林油、石蜡油)中都是不溶的，那时它们的应用就有问题了。

于是，如人们在化妆和/或皮肤病学组合物中加入原样的这些衍生物，它们以晶态形式存在，这会使得使用含有这些衍生物的组合物在治疗皮肤方面是无效的。

反过来，在比如乙醇或异丙醇、Guerbet醇之类的低级醇中，或在诸如辛基十二烷醇、某些乙二醇、或聚氧乙烯化或聚氧丙烯化的短链(＜C12)脂肪醇，或短链(＜C12)酯之类的溶剂中，这些衍生物是可溶的。

纸级醇的缺点是使皮肤干燥并刺激皮肤；皮尤其在反复涂敷这些低级醇时，过敏性或脆弱的皮肤更难以忍耐。因此，在护理人体和/或脸部的产品中最好避免使用它们。

另外，能溶解这些衍生物的短链脂肪醇和脂肪酯以及某些乙二醇可使活性物质渗透到皮肤深处，对于护理品来说这必然是不希望的。

当前，人们通常都寻求在皮肤护理品中越来越限制使用溶剂，因为这些溶剂并不总是能忍受的，而且当非常大量地使用它们时可能产生刺激。

因此，本申请人研究了在含有尽可能少的溶剂的组合物中配制水杨酸衍生物。

另外，这些衍生物的主要缺陷是在涂敷后引起刺痒、痒痉挛而可能导致不舒服，如皮肤过敏的人使用它们往往造成严重阻碍。这种不舒服主要是由于这些衍生物的酸性作用造成的。

因此，还是继续需要以水杨酸衍生物为主要组分的化妆和/或皮肤病学组合物，它使皮肤肤色好，而且显得年轻以及消除粉刺，不会带来上述缺陷。

本申请人惊奇的发现，水杨酸衍生物可以按成盐形式加到化妆和/或皮肤病学组合物中，这些衍生物不会再结晶，并且不必使用大量的溶剂。

令人惊奇地是，申请人发现了将有可能使用水杨酸衍生物的盐使水包油乳化液稳定，这样可避免使用刺激性的亲油溶剂，这些衍生物不会再结晶。

于是，这种或这些衍生物介于油与水之间，并环绕着油滴，这样它们可使得到的乳化液稳定，而使用表面活性剂就显得没有必要了。

更准确地说，本发明的目的在于使用至少一种由碱而成盐的水杨酸衍生物，作为油相在水相中的分散剂，以使得到水包油型乳化液，无表面活性剂。

这种成盐衍生物所具有的优点是腐蚀性比起相应的酸要弱，同时，还具有类似的性质。

具体地，本发明使用的水杨酸衍生物具有下述化学式(1)：式中：

R代表饱和、直链、支化或成环的脂肪链、烷氧基、酯或Ketoxy链，不饱和链，它带有一个或多个共轭或非共轭双键，这些链含有2-22个碳原子，并且可能被选自如下的至少一个取代基取代：卤素原子、三氟甲基、羟基，其羟基可呈游离状的，或由有1-6个碳原子的酸或羧酸官能酯化，而羧酸官能为游离的或被有1-6个碳原子的低级醇酯化。

R¹代表羟基或具有下述化学式的酯官能：其中R₁是具有1-18个碳原子的饱和或不饱和的脂族基。

这种乳化液在利用这类盖伦形式的整个范围内都可使用，尤其在化妆和药剂方面更是如此。

于是，本发明还有一个内容是关于化妆和/或皮肤病学乳化液，该乳化液含有至少一种最好具有上述化学式(1)的成盐水杨酸衍生物，这种衍生物处在油水之间(界面)。

优选地，R基有至少4个碳原子。例如它由具有4-11个碳原子的饱和直链烷基或烷氧基构成。