[发明专利]红霉素的新型衍生物,其制备方法及作为药物的应用

权利要求书

1.通式(I)表示的化合物及其酸加成盐：

式中：

R₁表示氢原子；

R₂表示氢原子或(CH₂)_rAr₃，式中r代表0至6的一个整数；或者

R₁和R₂可以一起形成如下的基团：

      ＝CH-CH＝CHAr₂或＝CH(CH₂)₂Ar₁在以上所涉及的Ar₁、Ar₂和Ar₃分别代表苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、噁二唑基、咪唑基、噻二唑基、吡唑基、异吡唑基、吡啶基、嘧唑基、哒嗪基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、或喹啉基，Z代表氢原子，在10-位的波纹线表示甲基的构型可为R型或S型，或是R和S的混合型。

2.根据权利要求1的式(I)化合物，其中R₂为氢原子。

3.根据权利要求1的式(I)化合物，其中R₁和R₂一起形成如下所示的基团：

            ＝CH(CH₂)₂Ar₁，其中Ar₁表示如权利要求1中所述的定义。

4.根据权利要求1的式(I)化合物，其中的R₁和R₂一起形成如下所示的基团：

            ＝CH-CH＝CHAr₂式中：Ar₂表示如在权利要求1中所述的定义。

5.根据权利要求1的式(I)化合物，其中R₂表示基团

                  (CH₂)_rAr₃

其中r表示一个0～6的整数，Ar₃表示如在权利要求1中所述的定义。

6.根据权利要求5的式(I)化合物，其中Ar₃表示一个4-喹啉基。

7.根据权利要求5的式(I)化合物，其中Ar₃表示一个不带取代基的4-喹啉基。

8.根据权利要求5的式(I)化合物，其中r为1～4的整数。

9.根据权利要求1的式(I)所表示的化合物，其中该化合物是下述的化合物

-11，12-二脱氧-3-脱((2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核吡喃己糖基)氧)6-O-甲基-3-氧代-12，11-(氧羰基(2-(3-(4-喹啉基)2-丙基)亚肼基))红霉素。

10.根据权利要求1的式(I)所表示的化合物，其中该化合物是下列的一种化合物

-11，12-二脱氧-3-脱((2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核吡喃己糖基)氧)6-O-甲基-3-氧代-12，11-(氧羰基2-(3-(7-甲氧基-4-喹啉基)丙基)亚肼基))红霉素；

-11，12-二脱氧-3-脱((2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核吡喃己糖基)氧)6-O-甲基-3-氧代-12，11-(氧羰基2-(3-(2-(3-吡啶基-4-噻唑基)丙基)亚肼基))红霉素。

11.一种药物组合物，其中含有至少一种如权利要求1至10的任一项权利要求所限定的化合物作为活性成分。