[发明专利]制备固体药物剂型的方法

权利要求书

1.一种制备药物活性物质的口服固体迅速崩解剂型的方法，该药物活性物质具有不适的口味，该方法包括与水溶性或遇水可分散的载体材料一起在溶剂中形成一定形式的药物活性物质溶液或混悬液，该药物活性物质的形式较其具有不适口味的形式更难溶于水，然后形成溶液或混悬液的分散单元，并在一定条件下从该分散单元中除去溶剂，以形成网状结构的载体材料，该载体材料上载有单元剂量的不易溶的药物活性物质。

2.权利要求1的方法，其中具有不适口味的药物活性物质以不易溶的形式存在，然后形成所述的溶液或悬浮液。

3.权利要求1的方法，其中在制备溶液或混悬液的过程中将具有不适口味的药物活性物质转化成不易溶的形式。

4.权利要求1-3中任一权利要求中的方法，其中是通过将药物活性物质由盐转化成游离酸或游离碱、通过改变盐的结构、形成水合物或改变其晶体结构的方法使该药物活性物质更不易溶解。

5.前述权利要求中任一权利要求的方法，其中溶剂包括水。

6.权利要求6的方法，其中水中含有助溶剂。

7.前述权利要求中任一权利要求的方法，其中载体材料是明胶。

8.前述权利要求中任一权利要求的方法，其中分散单元是液体单元、凝结单元或胶凝单元。

9.权利要求8的方法，其中分散单元是在含有多元凹陷的模具中形成的。

10.权利要求8或9的方法，其中分散单元是先经凝结然后除去溶剂的液体单元。

11.权利要求8或9的方法，其中的单元是凝结单元，且溶剂是经冻干除去的。

12.权利要求8或9的方法，其中的单元是凝结单元，并通过将含有第一溶剂、药物活性物质和载体材料的该凝结基质在低于第一溶剂固化点的温度下与第二溶剂接触，从基质中除去第一溶剂，其中第二溶剂与第一溶剂不混溶，从而除去溶剂。

13.权利要求8或9的方法，其中的单元是冻结单元，并在一定条件下经真空干燥将溶剂从冻结单元中经液相、蒸发成气体从而除去该溶剂。

14.权利要求8或9的方法，其中的分散单元是胶凝单元，其中溶剂是经减压干燥或强制干燥而从该单元中除去的。

15.权利要求9的方法，其中在一片膜状材料的模板上具有一个或多个凹陷。

16.权利要求15的方法，其中在膜状材料的凹陷周围或已从溶液或混悬液中除去溶剂的凹陷外贴附一层包覆材料。

17.前述权利要求中任一权利要求的方法，其中的药物活性物质是氯苯哌酰胺的氢氯化物，它在制备溶液和混悬液过程中被转化为氯苯哌酰胺的游离碱形式。

18.权利要求1-16中任一权利要求的方法，其中不易溶的药物活性物质是哌双咪酮游离碱。

19.根据前述任一权利要求中的方法制备的药物活性物质的口服固体迅速崩解剂型。

20.权利要求19的口服固体迅速崩解剂型，其中的药物活性物质是氯苯哌酰胺，它在组合物中以氯苯哌酰胺游离碱的形式存在。

21.权利要求19的口服固体迅速崩解剂型，其中的药物活性物质是哌双咪酮，它在组合物中以哌双咪酮游离碱的形式存在。

22.含有氯苯哌酰胺游离碱的口服固体迅速崩解剂型，其中该药物活性物质负载于水溶性或遇水可分散的载体材料的网状结构上。

23.含有哌双咪酮游离碱的口服固体迅速崩解剂型，其中该药物活性物质负载于水溶性或遇水可分散的载体材料的网状结构上。