[发明专利]用作脑啡肽酶抑制剂的新的1,2-二氢化茚-2-巯基乙酰胺二硫化物衍生物无效
申请号: | 95191604.1 | 申请日: | 1995-01-09 |
公开(公告)号: | CN1069317C | 公开(公告)日: | 2001-08-08 |
发明(设计)人: | G·A·夫利恩;D·W·贝特;A·M·瓦尔沙斯基;S·麦迪;J·H·凯恩 | 申请(专利权)人: | 默里尔药物公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/55;C07D498/04;C07D513/04;C07D487/04;A61K31/535;A61K31/54;A61K31/495 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 脑啡肽 抑制剂 氢化 巯基 乙酰 二硫化物 衍生物 | ||
1.下式的化合物或其立体异构体或其可药用盐:其中n是0至3的整数;R1和R2每次都是独立地选自:氢、羟基、-OR3,其中R3是C1-C4烷基,或Ar-Y基团,其中Ar是芳基且Y是C0-C4烷基;或者,其中R1和R2连接在相邻的碳原子上,R1和R2可被所述相邻的碳原子连接在一起形成苯环或亚甲基二氧基;
X是-(CH2)p-、O、S、NR4或NC(O)R5,其中p是整数0或1,R4是氢、C1-C4烷基或Ar-Y-基团,且R5是-CF3、C1-C10烷基或Ar-Y-基团;
Q选自以下基团其中q是1至5的整数且Z是O、S、NH;G选自下列基团:其中m是1至3的整数;R6是氢、C1-C6烷基、-CH2CH2S(O)kCH3或Ar-Y-,其中k是0至2的整数;R7是氢、羟基、氨基、C1-C6烷基、N-甲基氨基、N,N-二甲基氨基、-CO2R8,其中R8是氢、-CH2O-C(O)C(CH)3或C1-C4烷基;或者-OC(O)R9,其中R9是氢、C1-C6烷基或苯基;R10为芳香环上的1或2个取代基,取代基独立地选自:氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤原子;R11是氢、C1-C6烷基或Ar-Y-基团;R12是氢或C1-C4烷基;V1是O、S或NH;V2是N或CH;V3直接是化学键或-C(O)-。
2.权利要求1所述的化合物,其中Q是
3.权利要求2所述的化合物,其中n是0。
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