[发明专利]4-霉酚酸-氨基衍生物

权利要求书

1.  一种由下式所代表的化合物：

其中：

R¹是氢或低级烷基；

R²是氢，低级烷基，-C(O)R³或-C(O)R⁴R⁵，其中：

    R³是卤代甲基；

    R⁴和R⁵各自分别是氢，低级烷基或选择性取代的苯基；及

R⁷是氢，低级烷基，选择性取代的苯基，或

    -(CH₂)_m-N＝Y，其中：

    m是从2至4的一个整数；及

    Y是4至6个碳原子的低级亚烷基，或3至5个碳原子和另一

个原子是-O-，-S-，或-N(R⁸)的低级亚烷基，其中R⁸是氢或低级烷基；

或其药学上可接受的盐类。

2.  根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中R¹是氢。

3.  根据权利要求2所述的化合物或其盐，其中R²是氢或-C(O)R³。

4.  根据权利要求3所述的化合物或其盐，其中R²是氢，R⁷是氢，即

(E)-6-(1，3-二氢-4-氨基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧异苯并呋喃-5-基)-4-甲

基-4-己烯酸；或

其中R²是氢，R⁷是吗啉基乙基，即2-(吗啉-4-基)乙基(E)-6-(1，3-二

氢-4-氨基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧异苯并呋喃-5-基)-4-甲基-4-己烯酸

酯；或

其中R²是-C(O)R³，R³是-CF₃，R⁷是氢，即(E)-6-(1，3-二氢-4-(三氟

化乙酰)氨基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧异苯并呋喃-5-基)-4-甲基-4-己烯

酸；或

其中R²是-C(O)R³，R³是-CF₃，R⁷是吗啉基乙基，即2-(吗啉-4-基)

乙基(E)-6-(1，3-二氢-4-(三氟化乙酰)氨基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧异苯

并呋喃-5-基)-4-甲基-4-己烯酸酯。

5.  根据权利要求2所述的化合物或其盐，其中R²是甲基，R⁷是氢，即

(E)-6-(1，3-二氢-4-甲基氨基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧异苯并呋喃-5-基)-

4-甲基-4-己烯酸。

6.  根据权利要求2所述的化合物或其盐，其中R⁴和R⁵两者为甲基，即

(E)-6-(1，3-二氢-4-(3，3-二甲基脲基)-6-甲氧基-7-甲基-3-氧异苯并呋喃

-5-基)-4-甲基-4-己烯酸。

7.  一种医药组合物，包括医药上可接受的非毒性赋形剂及治疗上有效

份量的如权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐。

8.  一种在哺乳动物治疗免疫，发炎性，肿瘤，增生性，病毒性或牛皮

癣性紊乱的方法，包括施用治疗上有效份量的根据权利要求1所述

的化合物或其盐至需要的哺乳动物身上。

9.  一种由下式所代表的化合物：

其中：

R⁷是低级烷基；及

R¹⁰是-OSO₂CF₃，-OSO₂F，-CN，-CO₂H，或-NCO。

10. 一种制备式I化合物的方法，

其中：

R¹是氢或低级烷基；

R²是氢，低级烷基，-C(O)R³，-C(O)R⁴R⁵，-CO₂R⁶，或SO₂R³，其中：

    R³是氢，低级烷基，卤化低级烷基或选择性取代的苯基；

    R⁴是氢，低级烷基或选择性取代的苯基；

    R⁵是氢，低级烷基或选择性取代的苯基；

    R⁶是低级烷基或选择性取代的苯基；及

R⁷是氢，低级烷基，选择性取代的苯基，或-(CH₂)_m-N＝Y，其中：

    m是2至4的整数；且

    Y是4至6个碳原子的低级亚烷基，或3至5个碳原子和另一

    个原子是-O-，-S-，或-N(R⁸)的低级亚烷基，其中R⁸是氢或低级

    烷基；

或其药学上可接受的盐类。

包括：

a)R⁷是低级烷基，选择性的取代苯基，或-(CH₂)_m-N-Y的式I化合物

  和无机碱反应，以形成其中R⁷是氢的式I化合物；或

b)R⁷是氢的式I化合物和式R⁷OH化合物反应，以形成式I化合物，

  其中R⁷是低级烷基，选择性取代的苯基，或-(CH₂)_m-N＝Y，其中：

  m是2至4的整数；及

  Y是4至6个碳原子的低级亚烷基，或3至5个碳原子和另一个

  原子是-O-，-S-，或-N(R⁸)的低级亚烷基，其中R⁸是氢或低级烷

  基；或

c)其中R¹是H，R²是C(O)R³，其中R³是H，及R⁷是低级烷基的

  式I化合物和式HNR⁴R⁵化合物反应，以形成式I化合物，其中

  R¹是氢；

  R²是-C(O)NR⁴R⁵，其中R⁴和R⁵分别是氢，低级烷基，或选择性

  取代的苯基，及R⁷是低级烷基；或

d)其中R¹和R²是H的式I化合物和式R³C(O)₂O或R³C(O)Cl反应，

  以形成式I化合物，其中

  R¹是氢；

  R²是-C(O)R³，其中R³是低级烷基，卤化低级烷基或选择性取代

  的苯基；及

  R⁷是低级烷基，选择性取代的苯基，或-(CH₂)_m-N＝Y；或

e)其中R¹是H，R²是C(O)R³及R⁷是低级烷基的式I化合物，和

  其中R¹是低级烷基，及X是碘或溴的式R¹X化合物反应以形成

  式I化合物，其中

  R¹是低级烷基；

  R²是-C(O)R³，其中R³是低级烷基，卤化低级烷基或选择性取代

  的苯基；及

  R⁷是低级烷基；或

f)反应式I化合物以形成式I化合物药学上可接受的盐类；或

g)反应式I化合物药学上可接受的盐类以形成式I化合物相对等的

  游离化合物；或

h)反应式I化合物药学上可接受的盐类以形成另一式I化合物药学

  上可接受的盐类。