[发明专利]用于预防和治疗凝血噁烷A2介导的疾病的药物无效

专利信息
申请号: 95191744.7 申请日: 1995-02-20
公开(公告)号: CN1084620C 公开(公告)日: 2002-05-15
发明(设计)人: R·池川;今田光昭;中村宪史;谷川启造;水流添畅智 申请(专利权)人: 三菱制药株式会社;日产化学工业株式会社
主分类号: A61K31/501 分类号: A61K31/501;A61P9/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 吴玉和,王景朝
地址: 日本大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 凝血 a2 疾病 药物
【说明书】:

                        技术领域

发明涉及用于预防和治疗凝血噁烷A2介导的疾病的药物,其含有作为活性成分的哒嗪酮化合物或其可药用的盐,尤其涉及凝血噁烷A2合成酶抑制剂。

                       背景技术

凝血噁烷A2(TX A2)主要由血小板产生和释出,并显示强的血小板凝集和血管加压作用。有关于它们的药理学作用已有许多报导。在如下疾病,例如动脉硬化、糖尿病、局部缺血性心脏病、肺病、高血压、休克、Kawasaki疾病和乙醇肝疾病中发现TXA2的加速产生,因此,这说明TXA2与这些疾病发作和加重有关的可能性很高。为治愈这些疾病,已开发了TXA2合成酶抑制剂和TXA2拮抗剂,例如咪唑衍生物、吡啶衍生物和咪唑并吡啶衍生物。然而,人们仍需要具有更好效果的用于预防和治疗TXA2介导的疾病的药物。

人们已知哒嗪酮化合物具有血小板凝集抑制作用、强心作用、血管舒张作用和抗-SRS-A(过敏反应的缓慢反应物质)作用(WO91/16314,USNo.5202323,EP-A-482208)。

                         发明描述

现在我们发现,上述哒嗪酮化合物和其可药用的盐有迄今未知的作用,也就是说,预防和治疗TXA2介导的疾病的活性,尤其是TXA2合成酶抑制作用。

因此,本发明的目的是提供一种通过使用哒嗪酮化合物的用于预防和治疗TXA2介导的疾病的药物,尤其是TXA2合成酶抑制。

根据本发明,其提供了一种预防或治疗TXA2介导的疾病的药物,尤其是TXA2合成酶抑制剂,其含有作为活性成分的式(I)的哒嗪酮化合物或其可药用的盐:

其中R1、R2和R3彼此独立地是氢原子或低级烷基,X是卤素元素、氰基或氢原子,Y是卤素原子、三氟甲基或氢原子,A是任意地被羟基取代的C1-C8亚烷基。

以下解释本说明书中使用的符号。

用于R1、R2和R3的低级烷基可以是直链或支链的,并具有1-6个碳原子,例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基和己基。

优选R1和R2均是氢原子,优选R3是氢原子或C1-C4烷基。

用于R3的C1-C4烷基的实例是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基。

用于X和Y的卤素原子是,例如,氟原子、氯原子、溴原子或碘原子,优选X是卤素原子,优选Y是卤素原子或氢原子。

用于A的任意地被羟基取代的C1-C8亚烷基可以是直链或支链的,其实例为亚甲基、1,2-亚乙基、1,2-亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、亚庚基、亚辛基、2,2-二甲基-1,2-亚乙基、2,2-二乙基-1,2-亚乙基、2,2-二正丙基-1,2-亚乙基、羟基亚甲基、1-羟基-1,2亚乙基、2-羟基-1,2-亚乙基和3-羟基-1,2-亚丙基。优选任意地被羟基取代的C1-C5亚烷基。

在式(I)中,亚甲基和吡啶环的结合位置没有特别限制。优选的位置是吡啶环上相对于氮原子的3位上。

Y可以在苯环的任何位置上取代,优选在4-位。

尤其优选哒嗪酮化合物,其中,在式(I)中,R1和R2是氢原子,R3是氢原子或C1-C4烷基,X是卤素原子,Y是卤素原子或氢原子,A是任意地被羟基取代的C1-C5亚烷基。

更优选的哒嗪酮化合物(I)的实例包括

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