[发明专利]维生素D酰胺衍生物

权利要求书

1．通式(Ⅰ)的化合物：

其中R¹和R²可相同或不同且各自代表氢原子，C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_6-12芳基C_1-4烷基，C_6-12芳基和由一个或多个下面基团取代的C_6-12芳基：卤素，C_1-4烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4烷酰基，C_1-4烷氨基，二(C_1-4烷基)氨基，硝基，氨基甲酰基和C_1-4烷酰氨基，或R¹和R²与其相连的氮原子一起形成吡咯基，吡唑基，咪唑基，吲哚基，吲唑基，嘌呤基，吡咯烷基，咪唑烷基，吡唑烷基，哌啶基，吗啉基，噻唑烷基或硫代吗啉基；

R³代表α-或β-构型的甲基；

R^a和R^b之一代表羟基或保护的羟基，另一个代表氢原子；

Y代表一共价键或含有至多3个碳原子的亚烷基；

而A代表下面基团之一：

其中R⁴和R⁵分别选自氢原子和O-保护基。

2．权利要求1的化合物，其中R¹和R²各自选自甲基、乙基、异丙基和苯基或R¹R²N-代表哌啶子基或吗啉代基。

3．权利要求1要求的化合物，其中R^a和R^b之一代表被保护的羟基，其中保护基为任选插入了一个或多个氧原子的C_1-6烷基。

4．权利要求1的化合物，其中R⁴和R⁵代表醚化甲硅烷基团。

5．权利要求1的化合物，其中A=代表下列基团之一：和

6．权利要求1要求化合物，其为20,20-二甲基，20-亚甲基和20-螺环丙基类似物。

7．前述任一权利要求的活性化合物在制备用于治疗和/或预防人或动物体中下列疾病的药物中的用途：佝偻病、骨软化、骨质疏松、甲状旁腺机能减退、低磷酸盐血症、低钙血症和/或伴随的骨疾病、低钙血性手足搐搦、肾衰竭、肾性骨营养不良、胆汁性肝硬变、肪脂痢、继发性低钙血症和/或伴随的骨疾病，伤口愈合、出生率控制、甲状旁腺激素的抑制、凝血疾病肿瘤疾病、感染、骨疾病、自身免疫病、宿主一移植物反应、移植排斥、炎性疾病、瘤形成、增生、肌病、肠病、脊椎炎性心脏病、皮肤性疾病、高血压、类风湿性关节炎、哮喘、识知损害或老年性痴呆。

8．含有权利要求1-6任一项的活性化合物和与之混合的一种或多种生理可接受载体或赋形剂的药物组合物。

9．权利要求1中所定义的通式(Ⅰ)化合物的制备方法，该方法包括以下一步或多步：

A)将通式(Ⅰ)的5,6-反式化合物异构化为相应的5,6-顺式异构体，然后必要时和/或需要时除去任何O-保护基；

B)将通式(Ⅰ)的1-未取代的5,6-反式类似物羟基化制备通式(Ⅰ)的5,6-反式异构体，然后必要时和/或需要时异构化和/或去除任何O-保护基；

C)含有一个或多个阶段中目标17-位侧链之前体的化合物与一种或多种用于形成目标侧链的反应物反应，然后必要时和/或需要时异构化和/或去除O-保护基；和

D)式(Ⅰ)化合物反应改变A=基团上的取代方式，然后必要时和/或需要时异构化和/或去除保护基。