[发明专利]干扰素干粉配方的方法及组合物

权利要求书

1．一种用于肺部给药的喷雾干燥的以干扰素为基础的干粉组合物，所述组合物是由干扰素水溶液制备的并含有与药物可接受的载体结合的治疗有效量的干扰素。

2．权利要求1的组合物，该组合物实际不含渗透促进剂。

3．权利要求2的组合物，其中的载体含有人血清白蛋白。

4．权利要求3的组合物，其中的载体可进一步含有一种碳水化合物填充剂。

5．权利要求4的组合物，其中的载体为甘露醇。

6．权利要求4的组合物，其中的载体为棉子糖。

7．权利要求1的组合物，其中的干粉组合物中95％的物质为大小在10μm以下的微粒。

8．权利要求7的组合物，其中的干粉组合物中80％的物质为大小在5μm以下的微粒。

9．权利要求1的组合物，其中的干扰素为天然存在的。

10．权利要求1的组合物，其中的干扰素为β干扰素。

11．一种肺部给药的干扰素的单位剂量形式，该剂量形式含有一个装有喷雾-干燥的、以干扰素为基础的干粉组合物的单位剂量容器，该组合物是由干扰素水溶液制备的并含有与药物可接受的载体结合的治疗有效量的干扰素。

12．权利要求11的单位剂量形式，其中的载体含有人血清白蛋白或人血清白蛋白和碳水化合物填充剂，该组合物实际不含渗透促进剂，并且干粉组合物中的95％的物质为大小约在10μm以下的微粒。

13．一种将权利要求1-12任一要求的喷雾-干燥的、以干扰素为基础的干粉组合物气雾化的方法，该方法包含：

将一定量的权利要求1-12任一要求的干粉组合物分散到气流中以形成气雾，并且

将气雾捕获到药室。

14．权利要求13的方法，其中的载体含有HSA和碳水化合物填充剂，该组合物实际不含渗透促进剂，并且干粉组合物中95％的物质为大小在10μm以下的微粒。

15．一种制备用于肺部给药的喷雾-干燥的、以干扰素为基础的干粉组合物的方法，该方法包括：

(ⅰ)制备干扰素和药用载体的均匀水性混合物；

(ⅱ)将(ⅰ)中均匀水性混合物气雾化形成细液滴；和

(ⅲ)将所述液滴暴露于热汽流中以蒸发液滴中水，从而形成含干扰素和药用载体的喷雾干燥粉。

16．权利要求15的方法，其中的组合物实际不合渗透促进剂。

17．权利要求16的方法，其中的载体含有HSA。

18．权利要求17的方法，其中的载体可进一步含有碳水化合物填充剂。

19．权利要求18的方法，其中的填充剂为甘露醇。

20．权利要求18的方法，其中的填充剂为棉子糖。

21．权利要求15的方法，其中的喷雾-干燥组合物中有95％的物质为大小在10μm以下的微粒。

22．一种喷雾干燥的、肺部给药的以干扰素为基础的干粉组合物，所述组合物是由干扰素水溶液制备的并含有与药物可接受载体结合的治疗有效量的天然存在的β干扰素，该药物可接受载体含有人血清白蛋白或人血清白蛋白和碳水化合物填充剂，组合物中实际不合渗透促进剂，并且干粉组合物中有95％的物质为大小在10μm以下的微粒。

23．权利要求22的组合物，其中的填充剂为甘露醇。

24．权利要求22的组合物，其中的填充剂为棉子糖。

25．权利要求1的组合物，其中载体选自碳水合物，氨基酸和多肽。

26．权利要求25的组合物，其中载体是选自单糖，二糖，多糖和糖醇的碳水合物。

27．权利要求26的组合物，其中载体是二糖。

28．权利要求25的组合物，其中载体是氨基酸。

29．权利要求28的组合物，其中氨基酸是疏水氨基酸