[发明专利]经取代的苄脒,其制备及作为药物化合物的用途无效
| 申请号： | 95194048.1 | 申请日： | 1995-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN1083830C | 公开（公告）日： | 2002-05-01 |
| 发明（设计）人： | 拉尔夫·阿德斯克维兹;库尔特·施罗姆;厄恩斯特－奥托·伦思;弗朗兹·伯克;阿明·富格纳;休伯特·霍耶尔;克里斯托弗·米德 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆公司 |
| 主分类号： | C07C259/18 | 分类号： | C07C259/18;C07C271/64;C07C257/20;C07C257/18;A61K31/155 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 范明娥 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 制备 作为 药物 化合物 用途 | ||
本发明是有关新颖取代的苄脒，可按一般方法制备及其作为具有LTB4受体拮抗活性的药剂的用途。
新取代的苄脒具有下述结构式(I)其中A代表-X1-CmH2m-X2- (II)
(m等于2至6) 或X1代表O、NH或NCH3；X2代表O、NH、NCH3或X3代表-X-CnH2n-；X4代表-CnH2n-X-(n＝1或2，X＝O、NH或NCH3)；R1代表OH、CN、COR12、COOR12及CHO；R2代表Br、Cl、F、CF3、OH、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、芳基、O-芳基、CH2-芳基、CR5R6-芳基、C(CH3)2-R7；
此外，若A是式III基或X2是式IV的基时，则R2代表H；
此外，若A是式II基，X1具有上述意义且X2是NH、NCH3或式IV基时，或A是式III基，X3具有上述含义，且X4中X是NH或NCH3时，则R2代表C1-C6-烷氧基；
R3代表H、C1-C6-烷基、OH、Cl、F，此外若R2是芳基、O-芳基、CH2-芳基、CR5R6-芳基或C(CH3)2-R7时，或X2是式IV基时，则R3代表C1-C6-烷氧基；
R2及R3亦可共同代表一稠合的芳香或杂芳香环；
R4代表H或C1-C6-烷基；
R5代表C1-C4-烷基、CF3、CH2OH、COOH或COO(C1-C4-烷基)；
R6代表H、C1-C4-烷基或CF3；
R5及R6也可共同构成一C4-C6-亚烷基；
R7代表CH2OH、COOH、COO(C1-C4-烷基)、CONR10R11或CH2NR10R11；
R8、R9代表H、Br、Cl、F、OH、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基；
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