[发明专利]用作速激肽NK3受体拮抗剂的喹啉衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物，或其溶剂化物或其盐：其中：Ar是苯基，2-氯苯基，2-噻吩基或环己二烯基；R是甲基，乙基，正丙基，-COOMe，或-COMe；R₁和R₂均各为氢或甲基；R₃为氢，甲氧基，或羟基；R₄为氢基，甲基，乙基，甲氧基，羟基，氨基，氯，溴，二甲基氨基乙氧基，2-(1-邻苯二甲酰基)乙氧基，氨基乙氧基，2-(1-吡咯烷基)乙氧基，二甲基氨基丙氧基，二甲基氨基乙酰氨基，乙酰氨基或二甲基氨基甲基；    R₅是苯基，2-噻吩基，2-呋喃基，2-吡咯基，2-噻唑基或3-噻吩基；以及X是氧。

2.根据权利要求1的化合物，选自：(R，S)-N-(α-甲基苄基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(+)-(S)-N-(α-甲基苄基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(-)-(R)-N-(α-甲基苄基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(+)-(S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲

酰胺；(-)-(R)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲

酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-7-甲氧基-2-苯基喹啉

-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-7-羟基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(羧基)苄基]-7-甲氧基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺盐酸盐；(R，S)-N-[α-(甲氨羰基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(2-噻吩基)喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(2-呋喃基)喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(4-吡啶基)喹啉-4

-甲酰胺；    (R，S)-N-[α-(甲氧羰基)-2-噻吩基甲基]-2-苯基喹啉

-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基甲基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲

酰胺；(-)-(R)-N-[α-(甲氧羰基)-1，4-环己二烯基甲基]-2

-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(1-羟乙基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲酰

胺单一非对映体；(R，S)-N-(α-乙基苄基)-3-甲氧基-2-苯基喹啉-4-

甲酰胺；(R，S)-N-(α-乙基苄基)-3-正丁基-2-苯基喹啉-4-

甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]苯并-1，3-环庚二烯[1，2-b]

喹啉-8-甲酰胺；(R，S)-N-(α-乙基苄基)-3-己基-2-苯基喹啉-4-甲

酰胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-甲基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(+)-(R)-N-(α-乙基苄基)-3-甲基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧基羰基)苄基]-2-(2-甲氧苯基)喹

啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-(α-乙基苄基)-3-苯基-2-苯基喹啉-4-甲

酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(2-氟苯基)喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(乙基)-3，4-二氯苄基]-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(羟甲基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-(α-乙基苄基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-3-甲基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-(α-乙基苄基)-3-甲基-2-苯基喹啉-4-甲

酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-7-氯-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-6-甲基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧基甲基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲酰

胺；(R，S)-N-[α-(甲氧基羰基)苄基]-6-氯-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧基羰基)苄基]-3-乙基-2-苯基喹啉

-4-甲酰胺；(R，S)-N-(α-正丙基苄基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-(α-乙基苄基)-3-乙基-2-苯基喹啉-4-甲

酰胺；    (R，S)-N-(α-乙基苄基)-3-邻苯二甲酰亚胺基-2-苯基

喹啉-4-甲酰胺；    (R，S)-N-(α-乙基苄基)-3-正丙基-2-苯基喹啉-4-

甲酰胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-6-溴-3-甲基-2-(4

-溴苯基)喹啉-4-甲酰胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-6-溴-3-甲基-2-苯基

喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-6-甲氧基-2-苯基喹啉

-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(2-苯并呋喃基)喹

啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[(1，2-二苯基)乙基]-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-(α-三氟甲基苄基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-甲氧基-2-苯基喹啉-

4-甲酰胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-乙基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(乙基)-4-氯苄基]-2-苯基喹啉-4-甲

酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-N-甲基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(3-噻吩基)喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-5，6-二氢苯并[a]吖啶-7

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(2-吡咯基)喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(2-噻唑基)喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-(2，3-二氢化茚-1-基)-2-苯基喹啉-4-甲

酰胺；    (R，S)-N-(α-正丁基苄基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(4-甲基苯基)喹啉

-4-甲酰胺；(R，S)-N-(α-庚基苄基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(2-甲基苯基)喹啉

-4-甲酰胺；(R，S)-N-(α-(甲氧羰基)苄基]-2-(4-甲氧基苯基)喹

啉-4-甲酰胺；    N-(1-苯基环戊基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(4-羟基苯基)喹啉

-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(3，4-亚甲基二氧基

苯基)喹啉-4-甲酰胺；    N-(α，α-二甲基苄基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(乙基)-4-甲基苄基]-2-(苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(3-吡咯基)喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(3，4-二氯苯基)喹

啉-4-甲酰胺；(-)-(R)-N-[α-(氨基甲基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲

酰胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-氨基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-氯-2-苯基喹啉-4-

甲酰胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-溴-2-苯基喹啉-4-

甲酰胺；(R，S)-N-(α-异丙基苄基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(+)-(R)-N-(α-乙基苄基)-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-6-氟-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-环己基喹啉-4-甲酰

胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(3-氯苯基)喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(2-氯苯基)喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-(α-乙基苄基)-3-羟基-2-苯基喹啉-4-甲

酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-8-乙酰氧基-2-苯基喹

啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-8-羟基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(2，4-二氯苯基)喹

啉-4-甲酰胺；(-)-(R)-N-[α-(甲氧羰基)-4-羟基苄基]-2-苯基喹

啉-4-甲酰胺盐酸盐；N-二苯基甲基-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-羟基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(+)-(R)-N-(α-(乙基苄基)-3-羟基-2-苯基喹啉-

4-甲酰胺；(-)-(R)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-3-羟基-2-苯基喹

啉-4-甲酰胺；(-)-(R)-N-[α-(二甲基氨基甲基)苄基]-2-苯基喹啉-

4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(二甲基氨基羰基)苄基]-2-苯基喹啉-4-

甲酰胺；(R，S)-N-[α-(氨基羰基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(1-吡咯烷羰基)苄基]-2-苯基喹啉-4-

甲酰胺；(-)-(R)-N-[α-(羧基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲酰胺

盐酸盐；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-(4-氯苯基)喹啉-4

-甲酰胺；(R)-N-[α-(甲氧基羰基)-4-甲氧基苄基]-2-苯基喹啉

-4-甲酰胺；    (R，S)-N-[α-(甲氧羰基)-α-(甲基)苄基]-N-甲基-2

-苯基喹啉-4-甲酰胺盐酸盐；(R，S)-N-[α-(甲氧羰基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(2-羟乙基)苄基]-2-苯基喹啉-4-甲酰

胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-(2-二甲基氨基乙氧基)

-2-苯基喹啉-4-甲酰胺盐酸盐；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-乙酰氨基-2-苯基喹啉

-4-甲酰胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-(3-二甲基氨基丙氧基)

-2-苯基喹啉-4-甲酰胺盐酸盐；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-[2-(1-邻苯二甲酰基)

乙氧基]-2-苯基喹啉-4-甲酰胺盐酸盐；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-(2-氨基乙氧基)-2

-苯基喹啉-4-甲酰胺盐酸盐；(+)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-[2-(1-吡咯烷基)乙

氧基]-2-苯基喹啉-4-甲酰胺盐酸盐；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-(二甲基氨基乙酰氨基)

-2-苯基喹啉-4-甲酰胺盐酸盐；N-(α，α-二甲基苄基)-3-羟基-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；N-(α，α-二甲基苄基)-3-氨基-2-苯基喹啉-4-甲酰胺；(-)-(S)-N-(α-乙基苄基)-5-甲基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(1-羟乙基)苄基]-3-甲基-2-苯基喹啉

-4-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(甲基羰基)苄基]-3-甲基-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(R，S)-N-[α-(乙基)-4-吡啶基甲基]-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；        (R，S)-N-[α-(乙基)-4-噻吩基甲基]-2-苯基喹啉-4

-甲酰胺；(+)-(S)-N-(α-乙基苄基)-3-二甲基氨基甲基-2-苯

基喹啉-4-甲酰胺盐酸盐；    (S)-N-(α-乙基苄基)-3-甲基-7-甲氧基-2-苯基喹

啉-4-甲酰胺；(S)-N-(α-乙基苄基)-3-氨基-5-甲基-2-苯基喹啉

-4-甲酰胺；(S)-N-(α-乙基苄基)-3-甲氧基-5-甲基-2-苯基喹

啉-4-甲酰胺。