[发明专利]萘啶衍生物及其医药组合物无效

专利信息
申请号: 95194759.1 申请日: 1995-08-28
公开(公告)号: CN1043993C 公开(公告)日: 1999-07-07
发明(设计)人: 高山和久;岩田正洋;冈本芳典;青木源典;丹羽章;矶村八州男 申请(专利权)人: 山之内制药株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/435
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 章鸣玉
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 及其 医药 组合
【权利要求书】:

1.如下通式(Ⅰ)所示1,8-萘啶衍生物或其盐式中的符号具有如下意义:

X:氧原子或硫原子;

R1:可被A基团取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、环烷基低级        烷基、可被B基团取代的芳基、可被B基团取代的芳烷基、五元至六元单环        杂芳基或五元至六元单环杂芳基低级烷基;

R2、R3、R4:相同或不同地为氢原子、低级烷基、三卤代甲基或芳基;

R5:氢原子或低级烷基;

R6:可被C基团取代的芳基、可被C基团取代的五元至六元单环杂芳基、环烷基         或金刚烷基;

A:氰基、一或二低级烷基氨基、羧基、低级烷氧基羰基、低级烷基羰基或氨基       甲酰基;

B:低级烷基或A基团;

C:卤原子、羟基、低级烷氧基、硝基、氰基、氨基、或可被卤原子取代的低级       烷基;

但是,当R1、R2和R4为甲基且R3和R5为氢原子时,R6表示所述C基团取代的芳基、可被所述C基团取代的五元至六元单环杂芳基、环烷基、金刚烷基。

2.按权利要求1所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,其中:

R1为可被A基团取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、环烷基低级烷基、苯基、苯基低级烷基、吡啶基或吡啶基低级烷基;

R2、R3、R4相同或不同地为氢原子、低级烷基、三卤代甲基或苯基;

R6为可被C基团取代的苯基、噻嗯基、噻唑基、环烷基或金刚烷基;

C为卤原子、羟基、低级烷氧基、硝基、氰基、氨基、或可被卤原子取代的低级烷基。

3.按权利要求2所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,其中:

R1为可被选自氰基、一或二低级烷基氨基、羧基、低级烷氧基羰基、低级烷基羰基或氨基甲酰基的基团取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、环烷基低级烷基、苯基、苯基低级烷基、吡啶基或吡啶基低级烷基;

R6为可被选自卤原子、羟基、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氰基、氨基或三氟甲基的基团取代的苯基、噻嗯基、噻唑基、环烷基或金刚烷基;且

R2、R3、R4相同或不同地为氢原子、低级烷基、羟基、三氟甲基或苯基。

4.按权利要求1所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,其中R6为可被卤原子、羟基、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氰基或氨基取代的苯基。

5.按权利要求1所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,其中R6为环烷基或金刚烷基。

6.按权利要求1所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,其中R5为氢原子。

7.按权利要求1所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,其中X为氧原子。

8.如权利要求1所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,4-(3-氯苯基)-7-乙基-1,5-二甲基-1,8-萘啶-2(1H)-酮或其盐,4-(3-溴苯基)-1-乙基-5,7-二甲基-1,8-萘啶-2(1H)-酮或其盐,4-(3-溴苯基)-1,7-二乙基-5-甲基-1,8-萘啶-2(1H)-酮或其盐,1,7-二乙基-5-甲基-4-苯基-1,8-萘啶-2(1H)-酮或其盐,或4-环己基-1-乙基-1,8-萘啶-2(1H)-酮或其盐。

9.含有如下通式(Ⅰ)所示1,8-萘啶衍生物或其盐的医药组合物

式中的符号具有如下意义:

X:氧原子或硫原子;

R1:可被A基团取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、环烷基低级        烷基、可被B基团取代的芳基、可被B基团取代的芳烷基、五元至六元单环        杂芳基或五元至六元单环杂芳基低级烷基;

R2、R3、R4:相同或不同地为氢原子、低级烷基、三卤代甲基或芳基;

R5:氢原子或低级烷基;

R6:可被C基团取代的芳基、可被C基团取代的五元至六元单环杂芳基、环烷基        或金刚烷基;

A:氰基、一或二低级烷基氨基、羧基、低级烷氧基羰基、低级烷基羰基或氨基       甲酰基;

B:低级烷基或A基团;

C:卤原子、羟基、低级烷氧基、硝基、氰基、氨基、或可被卤原子取代的低级       烷基。

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