[发明专利]萘啶衍生物及其医药组合物无效
申请号: | 95194759.1 | 申请日: | 1995-08-28 |
公开(公告)号: | CN1043993C | 公开(公告)日: | 1999-07-07 |
发明(设计)人: | 高山和久;岩田正洋;冈本芳典;青木源典;丹羽章;矶村八州男 | 申请(专利权)人: | 山之内制药株式会社 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/435 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 章鸣玉 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 及其 医药 组合 | ||
1.如下通式(Ⅰ)所示1,8-萘啶衍生物或其盐式中的符号具有如下意义:
X:氧原子或硫原子;
R1:可被A基团取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、环烷基低级 烷基、可被B基团取代的芳基、可被B基团取代的芳烷基、五元至六元单环 杂芳基或五元至六元单环杂芳基低级烷基;
R2、R3、R4:相同或不同地为氢原子、低级烷基、三卤代甲基或芳基;
R5:氢原子或低级烷基;
R6:可被C基团取代的芳基、可被C基团取代的五元至六元单环杂芳基、环烷基 或金刚烷基;
A:氰基、一或二低级烷基氨基、羧基、低级烷氧基羰基、低级烷基羰基或氨基 甲酰基;
B:低级烷基或A基团;
C:卤原子、羟基、低级烷氧基、硝基、氰基、氨基、或可被卤原子取代的低级 烷基;
但是,当R1、R2和R4为甲基且R3和R5为氢原子时,R6表示所述C基团取代的芳基、可被所述C基团取代的五元至六元单环杂芳基、环烷基、金刚烷基。
2.按权利要求1所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,其中:
R1为可被A基团取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、环烷基低级烷基、苯基、苯基低级烷基、吡啶基或吡啶基低级烷基;
R2、R3、R4相同或不同地为氢原子、低级烷基、三卤代甲基或苯基;
R6为可被C基团取代的苯基、噻嗯基、噻唑基、环烷基或金刚烷基;
C为卤原子、羟基、低级烷氧基、硝基、氰基、氨基、或可被卤原子取代的低级烷基。
3.按权利要求2所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,其中:
R1为可被选自氰基、一或二低级烷基氨基、羧基、低级烷氧基羰基、低级烷基羰基或氨基甲酰基的基团取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、环烷基低级烷基、苯基、苯基低级烷基、吡啶基或吡啶基低级烷基;
R6为可被选自卤原子、羟基、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氰基、氨基或三氟甲基的基团取代的苯基、噻嗯基、噻唑基、环烷基或金刚烷基;且
R2、R3、R4相同或不同地为氢原子、低级烷基、羟基、三氟甲基或苯基。
4.按权利要求1所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,其中R6为可被卤原子、羟基、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氰基或氨基取代的苯基。
5.按权利要求1所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,其中R6为环烷基或金刚烷基。
6.按权利要求1所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,其中R5为氢原子。
7.按权利要求1所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,其中X为氧原子。
8.如权利要求1所述的1,8-萘啶衍生物或其盐,4-(3-氯苯基)-7-乙基-1,5-二甲基-1,8-萘啶-2(1H)-酮或其盐,4-(3-溴苯基)-1-乙基-5,7-二甲基-1,8-萘啶-2(1H)-酮或其盐,4-(3-溴苯基)-1,7-二乙基-5-甲基-1,8-萘啶-2(1H)-酮或其盐,1,7-二乙基-5-甲基-4-苯基-1,8-萘啶-2(1H)-酮或其盐,或4-环己基-1-乙基-1,8-萘啶-2(1H)-酮或其盐。
9.含有如下通式(Ⅰ)所示1,8-萘啶衍生物或其盐的医药组合物
式中的符号具有如下意义:
X:氧原子或硫原子;
R1:可被A基团取代的低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、环烷基低级 烷基、可被B基团取代的芳基、可被B基团取代的芳烷基、五元至六元单环 杂芳基或五元至六元单环杂芳基低级烷基;
R2、R3、R4:相同或不同地为氢原子、低级烷基、三卤代甲基或芳基;
R5:氢原子或低级烷基;
R6:可被C基团取代的芳基、可被C基团取代的五元至六元单环杂芳基、环烷基 或金刚烷基;
A:氰基、一或二低级烷基氨基、羧基、低级烷氧基羰基、低级烷基羰基或氨基 甲酰基;
B:低级烷基或A基团;
C:卤原子、羟基、低级烷氧基、硝基、氰基、氨基、或可被卤原子取代的低级 烷基。
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