[发明专利]苯并咪唑衍生物及其制备方法和用途以及含该衍生物的药物制剂无效
申请号: | 95194960.8 | 申请日: | 1995-07-06 |
公开(公告)号: | CN1052010C | 公开(公告)日: | 2000-05-03 |
发明(设计)人: | S·D·张伯伦;G·W·科斯扎尔卡 | 申请(专利权)人: | 惠尔康基金会集团公司 |
主分类号: | C07H19/052 | 分类号: | C07H19/052;A61K31/70 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,罗才希 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑 衍生物 及其 制备 方法 用途 以及 药物制剂 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、酯或该酯的盐,其中R代表氢,卤素原子,-NR1R2,这里R1和R2可相同或不同,各自独立地选自氢,C1-6烷基,氰基C1-6烷基,羟基C1-6烷基,卤素C1-6烷基,C3-7环烷基,C1-6烷基C3-7环烷基,C2-6链烯基,C3-7环烷基C1-6烷基,C2-6炔基,芳基,芳基C1-6烷基,杂环C1-6烷基,-COC1-6烷基或R1R2与它们所连接的N原子一起形成含一个或多个独立地选自氮、氧和硫的饱和或不饱和的三,四,五或六元的杂环。
2.按照权利要求1的化合物,该化合物为β-端基异构体的形式。
3.按照权利要求1的化合物,该化合物为α-端基异构体的形式。
4.按照权利要求1的化合物,该化合物是式(Ib)化合物或其药学上可接受的盐、酯或该酯的盐其中R代表卤素原子或-NR1R2,这里R1代表氢,而R2选自C1-6烷基,羟基C1-6烷基,C3-7环烷基,C1-6烷基C3-7环烷基,C2-6链烯基,C2-6炔基,芳基,芳基烷基;或R1和R2可相同或不同,可均为C1-6烷基,或R1R2与它们所连的N原子一起形成含一个或多个独立地选自氮、氧和硫的饱和或不饱和的三,四,五或六元的环。
5.按照权利要求1的化合物,其中R代表-NR1R2,这里R1代表氢,R2选自C1-6烷基,C3-7环烷基和卤素C1-6烷基或该化合物的药学上可接受的盐、酯或该酯的盐。
6.按照权利要求1的化合物,其中R代表异丙氨基,异丁基氨基,仲-丁基氨基,环丙基氨基,环戊基氨基或2-氟-1-甲基乙基氨基或该化合物的药学上可接受的盐、酯或该酯的盐。
7.按照权利要求1的化合物,该化合物是选自5,6-二氯-2-异丙基氨基-1-(β-L-呋喃核糖基)-1H-苯并咪唑,2-环丙基氨基-5,6-二氯-1-(β-L-呋喃核糖基)-1H-苯并咪唑和5,6-二氯-2-(( 2-氟-1-甲基-乙基氨基)-1-(β-L-呋喃核糖基)-1H-苯并咪唑或该化合物的药学上可接受的盐、酯或该酯的盐。
8.一种药物制剂,它包含权利要求1-9中任一项定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、酯或该酯的盐,以及所用的药学上可接受的载体。
9.权利要求1至7中任一项的化合物在制备治疗病毒感染的药物中的应用。
10.按照权利要求9的应用,其中病毒感染为疱疹病毒感染。
11.按照权利要求10的应用,其中疱疹病毒感染是选自单纯疱疹病毒1,单纯疱疹病毒2,水痘带状疱疹病毒,巨细胞病毒,EB病毒,人类疱疹病毒6型和人类疱疹病毒7型的感染。
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