[发明专利]口腔用组合物

说明书

                        技术领域

本发明涉及具有预防龋齿、抑制菌斑(antiplaque)和抗牙龈炎功效和能有效防止口腔厌氧菌感染的口腔用组合物。

                        发明的背景

一般认为菌斑引起的疾病(包括牙周炎和牙牙龈炎)与厌氧细菌感染有关。牙周疾病能影响牙周组织，即牙齿周围的包围和支承组织(如牙周韧带、牙龈和齿槽骨)。牙牙龈炎和牙周炎分别是牙龈和牙周组织的炎症。牙龈变性和牙周变性是与组织变性疾病有关的更严重情况。发炎和变性情况加在一起被称为牙周综合症。

牙周病是成人牙齿损坏的主要原因。在35岁以后，牙周病引起的牙齿损坏是一个明显的问题。但据估计甚至15岁以前，5分之4的人已有牙龈炎，10分之4的人有牙周炎。

虽然良好的口腔卫生(如用洁牙剂刷牙达到)可能有助于减少牙周病的发生，但它不一定能防止或消除牙周病的发生。这是因为微生物引起了牙周病的发生和恶化。因此，为了防止或治疗牙周病，必须用某些简单擦洗以外的方法抑制这些微生物。为了达到这个目的，已经进行了许多意在开发治疗用洁牙剂、嗽口剂以及有效抑制这些微生物的治疗牙周病方法的研究。

已有许多文献揭示了铜化合物在口腔用产物中的应用。一份这样的文献是1982年6月1公开的美国专利4,332,791(专利权人为Raaf等)。Raaf等描述了在使用二氧化硅研磨剂的洁牙组合物中含铜盐的组分(combinations)。

另一份揭示铜化合物的文献是1987年3月14日公开的美国专利4,652,444(专利权人是Maurer)。所揭示的特定铜化合物是能按S形曲线释放铜的单柠檬酸铜。

类似地，1976年8月26日公开的DE2606533(属于Hoffman LaRoche)中已揭示了木糖醇在口腔治疗组合物中的应用。该文献描述了木糖醇在治疗和预防龋齿过程中的重要性。另外，木糖醇作为抗菌斑剂的用途已描述于Loesche，Grossman，Earnest and Corpron所著的The Effect of Chewing Xylitol Gun on Plaque and SalivaLevels of Sreptococcus Mutans，108 J.A.D.A.587(1984)。

虽然在抗菌斑/抗牙龈炎领域中已有许多报道，但仍有必要对产品进行改进。本发明人发现二甘氨酸铜和木糖醇组合在一起可以形成一种对口腔疾病(菌斑、牙牙龈炎和牙周炎)具有更好治疗效果的新型组合物。

因此，本发明的目的是提供一种含二甘氨酸铜和木糖醇的改良产品。

本发明的另一个目的是提供能更有效地防止和治疗龋齿和其它口腔疾病的产品。

本发明的第三个目的是提供防止和治疗龋齿和其它口腔疾病的方法。

本发明的第四个目的是对治疗口臭(bad breath)有效的产物。

通过以下的描述，以上及其它目的将更为显而易见。

除非另作说明，这里所用的所有百分数和比率都按重量计算的。而且，本发明中所涉及到的各种测量都是在25℃进行。

                 发明的概述

本发明包括口腔用组合物。所述的口腔用组合物包括：

(a)安全有效量的木糖醇；

(b)安全有效量的二甘氨酸铜；和

(c)药物上可接受的载体。

木糖醇与二甘氨酸铜之比优选为10000∶1-1∶10。

本发明还包括一种用所述的组合物治疗口腔疾病的方法。

本文中所用的“口腔用组合物”并非指一种在常规使用过程中为达到某种特定治疗剂的全身给药而有目的地吞咽的药物，而是指一种为了口腔治疗的目的而将其在口腔中保留足够的时间并使其与几乎所有牙齿表面和/或口腔组织接触的药物。

本文所用的“有效安全量”一词是指足以产生所需功效而仍对口腔软硬组织安全的物质量。

本文所用的术语“包括”是指各种附加的组分可共同用于本发明的组合物中，只要这些物质起到其所需的作用。

本文所用的术语“药物上可接受的载体”是指可将本发明的活性物质用于口腔中的合适载体。

                 本发明的详细描述

在以下章节中描述本发明组合物的必要组分和任选的组分。

                      必要组分木糖醇