[发明专利]治疗肥大细胞炎性疾病的组合物和方法无效
申请号: | 95195191.2 | 申请日: | 1995-09-14 |
公开(公告)号: | CN1160398A | 公开(公告)日: | 1997-09-24 |
发明(设计)人: | 肯·D·赖斯;杰弗里·M·登纳;安东尼·R·甘拉夫;伊莱恩·伊玲·库 | 申请(专利权)人: | 阿瑞斯药物公司 |
主分类号: | C07D295/32 | 分类号: | C07D295/32;C07D295/205;C07D211/58;C07D211/46;C07D211/34;C07D211/26;C07D243/08;C07D493/04;C07C279/18;C07C271/14;C07C271/20;A61K31/325;A61K31/155;A61K31/445;A61K31/495 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王达佐 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 肥大 细胞 性疾病 组合 方法 | ||
1.下式化合物,及其药学上可接受的盐和其前药:
[Z-X1-X2-X3-X4-X5]2Y
其中:
Z是氨基、胍基或脒基;
Y是选择取代的环(C3-14)亚烷基或选择取代的杂环(C3-14)亚烷基;
X1是选择取代的(C3-6)亚烷基,选择取代的氧杂(C4-6)亚烷基或-X6-X7-X8-(其中X7是选择取代的亚苯基,选择取代的环(C3-6)亚烷基或选择取代的杂环(C3-6)亚烷基,以及X6和X8分别是选择取代的(Cn6)亚烷基和选择取代的杂环(Cn8)亚烷基,其中n6和n8的和等于1、2、3或4,条件是当Z是氨基时n6不是0);
X2和X4各自独立地是-C(O)-,-C(O)O-,-OC(O)-,-C(O)N(R1)-,-N(R1)C(O)-,-OC(O)N(R1)-,-N(R1)C(O)O-,-N(R1)C(O)N(R1)-,或-OC(O)O-,(其中每个R1独立地是氢、选择取代的(C1-8)烷基或选择取代的环(C3-8)烷基);
X3是选择取代的(C1-8)亚烷基,-X9-X10或-X10-X9-(其中X9是选择取代的(Cn9)亚烷基,其中的n9是0、1或2,X10是选择取代的环(C3-8)亚烷基或选择取代的杂环(C3-8)亚烷基,条件是在X10含有的杂原子和X2或X4含有的杂原子之间不能出现共价键);以及
X5是选择取代的(Cn5)亚烷基,其中n5是0、1或2。
2.权利要求1的化合物,其中X2是-C(O)-,-C(O)NH-,-NHC(O)-,-NHC(O)O-,和X4是-C(O)-或-C(O)O-。
3.权利要求2的化合物,其中Y是亚环辛基、亚环己基、亚环戊基、顺式-十氢萘、反式-十氢萘、菲烷、双环[2.2.1]庚烷亚基、双环[2.2.2]辛烷亚基、二氧杂双环[3.3.0]辛烷亚基或四环[3.3.1.13,7]癸烷亚基。
4.权利要求3的化合物,其中X3是1,4-亚哌嗪基、1,4-亚哌啶基、1,4-全氢-7H-1,4-二吖庚因亚基或是-X9-X10(其中X9是亚甲基和X10是1,4-亚哌啶基),和X4是-C(O)-或-C(O)O-;或者X3是(C1-4)亚烷基和X4是-N(R1)C(O)O-(其中R1是氢或甲基)。
5.权利要求4的化合物,其中n8和n5独立地是0或1。
6.权利要求5的化合物,其中n5是0和Y是亚环辛基。
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