[发明专利]含有类黄酮醛类的驱避组合物

说明书

技术领域

本发明涉及作为害虫驱避剂的类黄酮醛类。本发明是通过作为驱蚊剂和用于农业害虫如蚜虫和蓟马的肉桂醛或α-己基肉桂醛的应用来举例说明的。背景

今天在很多国家，疾病例如疟疾、媒体传染的出血性发热、蟑螂过敏症、污秽蚤症、腺鼠疫、蜱病毒症、立克次体、螺旋菌、住血吸虫病、和沙蝇热仍是在居民间引起严重疾病和许多死亡的原因。人们对于保护濒危物种关注的不断增长，以及公共卫生广谱性农药有效性呈下降性趋势，迫使科学家们去寻找可提供保护以免受疾病媒介侵害的其它经济方式。但是，对于许多较不发达的国家而言，农药的费用通常太高，且存在着媒介对这些化合物不断增长的抗性这一日益严重的问题。

当其它传统的媒介控制法不可行时，使用驱避剂是一种相当好的替代方法。对于哺乳动物的媒介靶体而言，将驱避剂适当地施用于皮肤或是衣服上是不昂贵，而且是降低噬血节肢动物叮咬活性和防止媒介疾病传播的实际方法。驱避剂对广范围的疾病媒介是有效的，而疫苗则须针对每一种疾病必须个别地开发出来，并且只有一少部分的疫苗对于通过媒介传染的疾病是有效的。通过媒介传播的疾病也会影响植物体。例如，荷兰榆树病破坏了遍及美国的数百万计的榆树。此病是由真菌所引起的，该真菌通过榆树对之有吸引力的特殊昆虫种类在树与树之间传播而造成病害感染。目前的预防法只所获得了有限的成功。因此需要一种对此破坏性植物病害有效的预防法。

取消在媒介控制和疾病预防上使用驱避剂通常是着眼于安全和费用方面的问题。例如，广泛使用的驱避剂之一是6-2-2驱避剂，它包含酞酸二甲酯、乙基己二醇和避蚊酮，比例为6∶2∶2。酞酸二甲酯和避蚊酮仍是限制使用，但在1991年美国环境保护局应有关的生产者的要求，取消所有乙基己二醇的注册。作此之举是因为有新的资料表明它有可能对胎儿发育有不利的影响。

另一例子，最有效的驱蚊剂之一是避蚊胺(N，N-二乙基-1，3-甲基苯甲酰胺)。局部使用时，此物质使其它驱避剂均黯然失色，在其发现近四十年后，它仍是当今使用的最主要的驱避剂。但近年来，氯菊酯-一种除虫菊的合成衍生物，大量地取代避蚊胺，用于衣服和其它纺织物品上。作为驱避剂，避蚊胺是高效的，但它也可能造成过敏和毒性影响，特别是当以高浓度重复用于皮肤上时。含有90％至99％避蚊胺的驱避剂制剂被认为是高浓度的，但含有50％或更少避蚊胺的驱避剂制剂被认为是与100％浓度同样有效。浓度33％的避蚊胺可有效地提供10到14小时的保护。然而，对于含有低浓度避蚊胺的产品，为了使可能的不良作用降至最低，建议在不再需要驱避剂时，赶紧用温和的肥皂清洗皮肤并用水清洗。这些建议通常不适于第三世界国家和军事用途。

现有一些局部施用于哺乳动物以及驱避昆虫使之不侵入居所和其它地区的驱避组合物。但许多这类局部施用组合物的安全性已受到质疑。此外，许多这类局部施用组合物的效果有限，特别是在受昆虫严重侵害的区域。哺乳动物外部昆虫侵害的处理，例如虱或蟹，通常涉及局部施用高毒杀虫组合物于皮肤或头皮。通常会产生刺激，且长期使用而引起的有害于健康的作用也是已知的。因此需要一种对哺乳动物安全有效的局部施用驱避组合物。防止昆虫进入的驱避组合物同样也是没有效果的。因为其高毒性，许多的这类已知驱避组合物在密闭的空间使用也是不安全的，特别是小孩和宠物可能进入而与之接触时。因此需要一种无刺激、无毒性且有效的驱避组合物。

树木和其他木本植物的昆虫侵害每年破坏数百万计的观赏树木和农作物。目前的处理只是部分成功，并会使得农产品作物无价值，因为它们存在残留毒性。因此，也需要一种驱避树木及木本灌木的昆虫侵害的相对无残留的、有效的方法。相关文献

美国专利USP5,093,326公开了驱避组合物，其包括臭氧化的未饱合碳氢化合物，包括帖烯。美国专利USP5,365,017公开了具有增加的环阿屯醇水平之转基因植物的制备。与驱避制剂有关的文献包括Reifenrath等人(1989)，J.Am.Mosquito Control Association 5：45-61和Reifenrath (1995)Cosmetics & Toiletries Magazme 110：85-93。

                       发明概述