[发明专利]苯并吡喃和苯并稠合化合物、其制备方法和它们作为白三烯B4(LTB4)拮抗剂的用途无效
| 申请号： | 95195608.6 | 申请日： | 1995-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN1160399A | 公开（公告）日： | 1997-09-24 |
| 发明（设计）人： | 马克·A·多姆布罗斯基;凯文·科克;安东尼·D·皮斯科皮奥 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/56 | 分类号： | C07D311/56;C07D311/22;C07C39/14;C07C39/17;A61K31/35;A61K31/045 |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 巫肖南 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 制备 方法 它们 作为 白三烯 b4 ltb4 拮抗剂 用途 | ||
本发明涉及新的苯并吡喃和其它苯并稠合白三烯B4(LTB4)拮抗剂、所述化合物的可药用盐、含有这类化合物的药物组合物及使用这类化合物作为LTB4拮抗剂的方法。
本发明化合物具有抑制LTB4的作用，因此可用于治疗LTB4诱发的疾病如炎症，包括类风湿关节炎、骨关节炎、肠炎、牛皮癣和其它皮肤病如湿疹、红斑、瘙痒和痤疮、中风及再灌注损伤、移植排异、自身免疫疾病、哮喘和其它由中性白细胞浸润引起的疾病。
白三烯B4拮抗剂被公开在欧洲专利公布276064和292977中，其中分别涉及二苯醚、二苯甲酮以及其它含有两个苯基的化合物、和7-(3-烷氧基-4-烷酰基-苯氧基)烷氧基苯并吡喃衍生物。
本发明涉及下式新的苯并吡喃和其它苯并稠合白三烯B4(LTB4)拮抗化合物及其可药用盐，
其中
A1是O、CH2、S、NH或N(C1-C6)烷基；
R3是氢或羟基；
A2是
R4是氢或羟基；
R5选自基团-(CH2)nCHX9X10、-(CH2)nX10和-CH(OH)X10；
其中n为0、1、2或3；
X9是氢、(C1-C6)烷基或任意取代的苯基；其中任意取代的苯基是被一个或两个独立选自下列基团的取代基任意取代的苯基：氟、氯、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)全氟烷基、(C1-C4)全氟烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、苯基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基和苯基磺酰基；
X10是氢、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、或下列任意取代的环之一：苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、萘基、喹啉基、异喹啉基、嘧啶基或吡嗪基；其中任意取代的环是被一个或两个独立选自下列基团的取代基任意取代的环：氟、氯、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)全氟烷基、(C1-C4)全氟烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、苯基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基和苯基磺酰基和任意取代的苯基；其中任意取代的苯基是被一个或两个独立选自下列基团的取代基任意取代的苯基：氟、氯、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)全氟烷基、(C1-C4)全氟烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、苯基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基和苯基磺酰基；
R6和R7分别为氢、或(C1-C4)烷基、或R6和R7与连结它们的碳原子一起形成(C4-C7)环烷基；
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