[发明专利]抑制蛋白激酶的方法和组合物

权利要求书

1.一种抑制蛋白激酶的方法，包括：用一种如下式所示的分子接触含有一种蛋白激酶的组合物其中：

R₁是H、低级烷基或低级烷酰基；

R₂是H、低级烷基或低级烷酰基；

R₃和R₄共同表示一个顺式双键或-O-，或者R₃与R₄各自单独为H或OR；

R₅是＝O，＝S、或-H，-OR；

R₆和R₇共同表示一个双键或-O-，或者R₆与R₇各自单独为H或OR；

R₈和R₉共同表示一个双键或-O-，或者R₈与R₉各自单独为H或OR；和

每个R单独表示H、低级烷基或低级烷酰基。

2.如权利要求1的方法，其中R₁为CH₃。

3.如权利要求1的方法，其中R₂为H。

4.如权利要求1的方法，其中R₃和R₄表示一个双键。

5.如权利要求1的方法，其中R₅为＝O。

6.如权利要求1的方法，其中R₆和R₇各自为OH。

7.如权利要求1的方法，其中R₈和R₉表示一个双键。

8.如权利要求1的方法，其中R₁表示CH₃，R₂表示H，R₃和R₄表示一个双键，R₅表示＝O，R₆和R₇各自表示OH，而R₈和R₉表示一个双键。

9.如权利要求1的方法，其中位置8上的碳原子为S构型，位置9上的碳原子也为S构型。

10.如权利要求1的方法，其中位置3上的碳原子为S构型。

11.如权利要求1的方法，其中所述组合物包括哺乳动物的体液。

12.如权利要求11的方法，其中所述体液是血或血的组分。

13.如权利要求11的方法，其中所述激酶是酪氨酸激酶。

14.如权利要求11的方法，其中所述酪氨酸激酶是PDGF。

15.如权利要求11的方法，其中该方法还包括在有或没有所述抑制剂的条件下测定所述体液中酪氨酸激酶的活性，并确定所述激酶活性与该组合物中酪氨酸激酶浓度或酪氨酸激酶底物浓度之间的关系。

16.如权利要求1的方法，其中所述接触是在体内进行。

17.一种药用组合物，包括一种如下式所示的化合物：其中：

R₁是H、低级烷基或低级烷酰基；

R₂是H、低级烷基或低级烷酰基；

R₃和R₄共同表示一个顺式双键或-O-，或者R₃与R₄各自单独为H或OR；

R₅是＝O、＝S、或-H、-OR；

R₆和R₇共同表示一个双键或-O-，或者R₆与R₇各自单独为H或OR；

R₈和R₉共同表示一个双键或-O-，或者R₈与R₉各自单独为H或OR；和

每个R单独表示H、低级烷基或低级烷酰基；该化合物的用量为能有效地抑制酪氨酸激酶，还包括一种可以药用的载体。