[发明专利]噻吩并吡啶或噻吩并嘧啶衍生物及其用途无效
申请号: | 95196119.5 | 申请日: | 1995-11-07 |
公开(公告)号: | CN1162958A | 公开(公告)日: | 1997-10-22 |
发明(设计)人: | 左右田隆;牧野治彦;马场厚生 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/44;A61K31/505;C07D495/14;//;33300;22100);33300;23900) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张元忠 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻吩 吡啶 嘧啶 衍生物 及其 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其盐,
其中R1和R2独立地代表氢原子、卤原子或选择性取代的烷基,或者R1和R2结合而形成5至7元环;Y代表氮原子或C-G,G代表选择性酯化的羧基;X代表氧原子,选择性氧化的硫原子或-(CH2)q(q表示0至5的整数);R代表选择性取代的杂环或选择性取代的氨基;环A可以选择性被取代。
2.权利要求1的化合物,其中R1或R2选择性取代的烷基为独立地直链或支链C1-6烷基;R1和R2选择性取代的5至7元环为(i)C5-7烷脂环烃基,或(ii)含有1至4个氧原子、1至4个可氧化的硫原子或可选择性被C1-10烷基取代的氮原子的杂环;R的选择性取代的杂环为(i)含有一个硫原子、一个氮原子或一个氧原子的5至7元杂环,(ii)含有2至4个氮原子的5至6元杂环,(iii)含有1至2个氮原子和一个硫原子或一个氧原子的5至6元杂环,或者(iv)通过将上述三种每个基团与含有两个或少于两个氮原子的6元基团、苯环或含有一个硫原子的5元环缩合形成的基团;或R的选择性取代氨基由N(R3)(R4)表示,其中R3和R4独立地代表氢原子,选择性取代的烃基残基,选择性取代的杂环,或者R3和R4结合形成含氮环基;环A的取代基由卤原子、硝基、选择性取代的烷基、选择性取代的羟基、选择性取代的硫醇基、选择性取代的氨基、酰基、选择性脂化的羧基或选择性取代的芳环基取代。
3.权利要求2的化合物,其中R1和R2选择性取代的5至7元环通过式-R1-R2-表示,其为-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-CH2-N(R5)-CH2-CH2-(R5是可由苯基取代的C1-4烷基)、-CH2-S-CH2-CH2-、-CH2-SO-CH2-CH2-、-CH2-SO2-CH2-CH2-或-CH2-O-CH2-CH2-。
4.权利要求2的化合物,其中R3或R4的选择性取代烃基残基独立地为C1-8饱和脂族烃基残基,C2-8不饱和脂族烃基残基,C3-7饱和脂族烃基残基,C5-7不饱和脂族烃基残基,C4-9脂环-脂族烃基残基,C7-9苯基烷基,C11-13萘基烷基、苯基或萘基;R3或R4的选择性取代杂环基团独立地为(i)含有一个硫原子、一个氮原子或一个氧原子的5至7元杂环,(ii)含有2至4个氮原子的5至6元杂环,或(iii)含有1至2个氮原子和一个硫原子或一个氧原子的5至6元杂环,其可与含有一个或两个氮原子的6元环、苯环或含有一个硫原子的5元环缩合;且包括R3和R4的含氮环基是5至7元环。
5.R3或R4的选择性取代杂环基团独立地为芳香单环杂环基团、芳香稠合杂环基团或非芳香杂环基团。
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