[发明专利]经修饰的多不饱和脂肪酸无效
申请号: | 95196205.1 | 申请日: | 1995-10-13 |
公开(公告)号: | CN1088058C | 公开(公告)日: | 2002-07-24 |
发明(设计)人: | 安东尼奥·费兰特;阿尔弗雷德·保罗斯;克里斯托弗·约翰·伊斯顿;迈克尔·约瑟夫·皮特;托马斯·阿里斯泰尔·罗伯逊;德博拉·安·拉思简 | 申请(专利权)人: | 肽技术有限公司;阿德莱德妇幼医院 |
主分类号: | C07C323/52 | 分类号: | C07C323/52;C07C59/60;C07C69/708;A61K31/20;A61K31/19;A61P33/06;A61P29/00;//C07C69/734 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 甘玲 |
地址: | 澳大利亚新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 修饰 不饱和 脂肪酸 | ||
1.具有抗疟和/或中性白细胞激活活性的多不饱和脂肪酸化合物,该多不饱和脂肪酸含有18-25个碳和1-6个双键,其中在多不饱和脂肪酸化合物上有一个选自β氧杂、γ氧杂、β硫杂和γ硫杂基团的取代基。
2.权利要求1的多不饱和脂肪酸化合物,其中该多不饱和脂肪酸化合物包括选自羟基、氢过氧基、羧甲基取代基团的进一步的取代或通过其羧基与氨基酸连接。
3.权利要求1的多不饱和脂肪酸化合物,其中该多不饱和脂肪酸化合物含有20-25个碳原子和3-6个双键。
4.权利要求1的多不饱和脂肪酸化合物,其中多不饱和脂肪酸化合物是一个n-3或n-6脂肪酸。
5.权利要求1-4任一个的多不饱和脂肪酸化合物,其中多不饱和脂肪酸化合物是含有β氧杂或β硫杂取代的、有3-4个双键的21个碳原子的化合物。
6.权利要求1-4任一个的多不饱和脂肪酸化合物,其中多不饱和脂肪酸化合物是含有γ硫杂或β氧杂取代的、有3-4个双键的22个碳原子的化合物。
7.权利要求1-4任一个的多不饱和脂肪酸化合物,其中多不饱和脂肪酸化合物是含有β硫杂取代的、有3-4个双键的23个碳原子的化合物。
8.权利要求1-4任一个的多不饱和脂肪酸化合物,其中多不饱和脂肪酸化合物是含有γ硫杂取代的、有3-4个双键的24个碳原子的化合物。
9.权利要求1-4任一个的多不饱和脂肪酸化合物,其中多不饱和脂肪酸化合物是含有β氧杂取代的、有3-6个双键的25个碳原子的化合物。
10.权利要求1-4任一个的多不饱和脂肪酸化合物,其中多不饱和脂肪酸化合物是含有β硫杂取代的、有3-6个双键的25个碳原子的化合物。
11.权利要求1的多不饱和脂肪酸化合物,其中多不饱和脂肪酸化合物有ω羟基取代。
12.权利要求1-4任一个的多不饱和脂肪酸化合物,其中多不饱和脂肪酸化合物是含有β硫杂和α-羧甲基基团的、有3-6个双键的23个碳原子的化合物。
13.权利要求1-4任一个的多不饱和脂肪酸化合物,其中多不饱和脂肪酸化合物是通过羧基端与氨基酸共价连接。
14.权利要求13的多不饱和脂肪酸化合物,其中多不饱和脂肪酸化合物共价连接到天冬氨酸或甘氨酸上。
15.一种制备含有β氧杂取代、18-25个碳和1-6个双键的不饱和脂肪酸的方法,其包括使相应的不饱和脂肪酸醇与卡宾反应使卡宾插入到醇的O-H键中。
16.权利要求15的方法,其中卡宾通过乙酸铑催化的重氮化合物合成。
17.抗炎药物组合物,其含有多不饱和脂肪酸的羟基、氢过氧基或羧甲基衍生物和药物学上可接受的载体,该多不饱和脂肪酸衍生物含有18-25个碳原子碳链和1-6个顺式或反式双键,而且有一个选自β氧杂、γ氧杂、β硫杂和γ硫杂基团的取代基。
18.权利要求17的组合物,其中多不饱和脂肪酸选自于5,8,11,14-二十碳四烯酸、5,8,11,14,17-二十碳五烯酸、4,7,10,13,16,19-二十二碳六烯酸和花生四烯酸的衍生物,这些衍生物都有一个选自β氧杂、γ氧杂、β硫杂和γ硫杂基团的取代基。
19.多不饱和脂肪酸的羟基、氢过氧基或羧甲基衍生物在制备用于治疗炎症的药物中的应用,其中该多不饱和脂肪酸衍生物含有18-25个碳原子碳链和1-6个顺式或反式双键,而且有一个选自β氧杂、γ氧杂、β硫杂和γ硫杂基团的取代基。
20.权利要求19的应用,其中多不饱和脂肪酸选自于5,8,11,14-二十碳四烯酸、5,8,11,14,17-二十碳五烯酸、4,7,10,13,16,19-二十二碳六烯酸和花生四烯酸的衍生物,这些衍生物都有一个选自β氧杂、γ氧杂、β硫杂和γ硫杂基团的取代基。
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