[发明专利]萘基化合物,其中间体,制备方法,组合物及使用方法无效
申请号: | 95196345.7 | 申请日: | 1995-09-18 |
公开(公告)号: | CN1164188A | 公开(公告)日: | 1997-11-05 |
发明(设计)人: | H·U·布赖恩特;G·J·库里南;J·A·多得杰;K·J·费伊;C·D·琼斯;C·W·路格三世;B·S·米尔 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | A61K31/13 | 分类号: | A61K31/13;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/535;A61K31/55;C07D207/08;C07D211/22;C07D223/08;C07C211/19 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏,杨九昌 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 中间体 制备 方法 组合 使用方法 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐;其中
R1是-H,-OH,-O(C1-C4烷基),-OCOC6H5,-OCO(C1-C6烷基),或-OSO2(C4-C6烷基);
R2是-H、-OH、-O(C1-C4烷基),-OCOC6H5,-OCO(C1-C6烷基)或-OSO2(C4-C6烷基);
n是2或3;和
R3是1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉代基、二甲基氨基、二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基。
2.按照权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中n是2。
3.按照权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是1-哌啶基。
4.按照权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2各自为-OH。
5.按照权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2各自为-OCH3。
6.按照权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2各自为-OSO2(C4-C6烷基)。
7.按照权利要求6的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2各自为-OSO2(CH2)4CH3。
8.按照权利要求1-7中任何一项的化合物,其中所说盐是盐酸盐。
9.式IV化合物或其药学上可接受的盐,其中
R1a是-H,-OH或-O(C1-C4烷基);
R2a是-H,-OH或-O(C1-C4烷基);
R3是1-哌啶基、1-吡咯烷基、二甲基氨基、二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基;以及
n是2或3。
10.按照权利要求9的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是1-哌啶基以及n是2。
11.按照权利要求10的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1a和R2a各自为-O(C1-C4烷基)。
12.按照权利要求11的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1a和R2a各自为-OCH3。
13.按照权利要求10的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1a和R2a各自为-OH。
14.按照权利要求9-13中任何一项的化合物,其中所述盐是盐酸盐。
15.一种药物组合物,含有权利要求1-7之任何一项的化合物或其药学上可接受的盐以及与之混合的药学上接受的载体、稀释剂或赋形剂,还可以含有有效量的雌激素或孕激素。
16.按照权利要求15的药物组合物,其中所述盐是盐酸盐。
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