[发明专利]新型的脒基萘基衍生物或其盐无效

专利信息
申请号: 95196546.8 申请日: 1995-12-01
公开(公告)号: CN1167484A 公开(公告)日: 1997-12-10
发明(设计)人: 平山复志;古盐裕之;松本祐三;川崎富久;加来圣司;柳泽勋 申请(专利权)人: 山之内制药株式会社
主分类号: C07D211/44 分类号: C07D211/44;C07D401/12;C07D409/12;A61K31/445
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 章鸣玉
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新型 脒基萘基 衍生物
【权利要求书】:

1.下列通式(I)表示的脒基萘基衍生物或其药学上可接受的盐,式中符号的定义如下:R1:氢原子或式-A-W-R4表示的基团A:式表示的基团、式表示的基团或式-SO2-表示的基团

X:氧原子或硫原子

W:单键或式-NR5-表示的基团

R4:羟基、低级烷氧基、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可

被取代的芳基、或可被取代的杂芳基

但当W为式-NR5-表示的基团时,R4还可以是氢原子,但不会是

羟基或低级烷氧基

R5:氢原子、氨基甲酰基、低级烷氧基羰基、一或二低级烷基氨基羰基、

低级烷基磺酰基、一或二低级烷基氨基硫代羰基、可被取代的低级

烷基或可被取代的低级烷酰基

R2:低级烷基

R3:氢原子、卤原子、羧基、氨基、氰基、硝基、羟基、低级烷氧基、低级

烷基或低级烷氧基羰基

B:低级亚烷基或羰基

n:0或1。

2.如权利要求1所述的脒基萘基衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R4或R5中的可被取代的低级烷基、R4中的可被取代的环烷基、或R5中的可被取代的低级烷酰基为可被下述C组表示的基团取代的低级烷基、环烷基或低级烷酰基,R4中的可被取代的芳基或可被取代的杂芳基为可被下述D组表示的基团取代的芳基或杂芳基;

C组:卤原子、羧基、氨基甲酰基、氨基、氰基、硝基、低级烷酰基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、一或二低级烷基氨基、芳基、芳基烷氧基、芳氧基、巯基、低级烷硫基、低级烷基硫代羰基、羟基、或一或二低级烷基氨基羰基

D组:卤原子、羧基、氨基、氰基、硝基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、一或二低级烷基氨基、低级烷酰基、或可被C组的基团取代的低级烷基。

3.如权利要求2所述的脒基萘基衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R4表示羟基;低级烷氧基;可被卤原子、羧基、氨基甲酰基、氨基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、一或二低级烷基氨基或苯基取代的低级烷基;可被卤原子、羧基、氨基甲酰基、氨基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、一或二低级烷基氨基或苯基取代的环烷基;可被卤原子、氨基、硝基、羧基、低级烷氧基羰基或低级烷氧基取代的芳基;或可被卤原子、氨基、硝基、羧基、低级烷氧基羰基或低级烷氧基取代的杂芳基,但当W为式-NR5-表示的基团时,R4还可以是氢原子,但不会是羟基或低级烷氧基;

R5表示氢原子;氨基甲酰基;羧基;低级烷氧基羰基;低级烷酰基;一或二低级烷基氨基硫代羰基;或可被卤原子、氨基甲酰基、氨基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、一或二低级烷基氨基或苯基取代的低级烷基,且

R3表示氢原子、卤原子、羧基、低级烷氧基、低级烷基或低级烷氧基羰基。

4.如权利要求3所述的脒基萘基衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,式-A-W-R4表示的基团选自可被低级烷氧基、低级烷氧基羰基或一或二低级烷基氨基取代的低级烷酰基;可被低级烷氧基羰基取代的氨基羰基;可被卤原子、羧基、氨基甲酰基、低级烷氧基羰基或苯基取代的低级烷基磺酰基;可被羧基或低级烷氧基羰基取代的一或二低级烷基氨基羰基;可被低级烷氧基羰基取代的氨基磺酰基;可被氨基甲酰基、羧基或低级烷氧基羰基取代的一或二低级烷基氨基磺酰基;可被羧基或低级烷氧基羰基取代的N-低级烷基-N-低级烷氧基羰基氨基磺酰基;可被羧基、低级烷氧基羰基、卤原子或低级烷氧基取代的苯甲酰基;可被氨基、硝基、羧基或低级烷氧基羰基取代的苯磺酰基;萘甲酰基;一低级烷基氨基硫代羰基;吡啶基羰基;噻吩基羰基;氨基草酰基;或环烷基羰基,且R3为氢原子或低级烷氧基羰基。

5.如权利要求1-3中任一项所述的脒基萘基衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,A表示式所示基团。

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