[发明专利]用作缓激肽拮抗剂的吡啶并嘧啶酮,喹啉和稠合的N-杂环化合物无效
申请号: | 95196602.2 | 申请日: | 1995-10-25 |
公开(公告)号: | CN1168667A | 公开(公告)日: | 1997-12-24 |
发明(设计)人: | 奥照夫;茅切浩;佐藤茂树;阿部义人;泽田由纪;井上隆幸;田中洋和 | 申请(专利权)人: | 藤沢药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D215/16 | 分类号: | C07D215/16;A61K31/47;C07D471/02;A61K31/395;C07D215/26;C07D471/04;//;22100;22100);22100;27700);22100;24100) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 樊卫民 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 缓激肽 拮抗剂 吡啶 嘧啶 喹啉 杂环化合物 | ||
1.下式化合物及其可药用盐:其中Z是下式基团:或其中X1是N或C-R1,
X2是N或C-R9,
X3是N或C-R2,
R1是低级基,
R2是氢;低级烷基;卤素;芳基;羟基(低级)烷基;低级烷氧基(低
级)烷基;羧基;酯化羧基;任选地被低级烷基取代的氨基甲酰
基;环(低级)烷氧基;任选地被选自低级烷氧基、低级烷氨基、
羟基、羧基、酯化羧基和任选被低级烷基取代的氨基甲酰基的取
代基取代的低级烷氧基;卤代(低级)烷氧基;任选地被选自低
级烷氧基、低级烷氨基和酯化羧基的取代基取代的低级烷氨基;
低级链烯基氨基;或任选地被低级烷基取代的含氮杂环-N-基,
R9是氢或低级烷基,R3是氢,低级烷基,低级烷氧基或卤素,R4是低级烷基,低级烷氧基或卤素,R5是羟基;硝基;任选地被选自氨基、酰氨基和低级烷氧基的取代基取代
的低级烷氧基;被酰基(低级)烷基和氧代基取代的哌嗪基;或下式
基团:其中R6是氢或低级烷基,并且
R7是氢;芳氧羰基;任选地被选自酰基-芳(低级)链烯基、酰基-
芳(低级)烷氧基、酰基-芳氧基(低级)烷基和酰基-芳(低
级)烷基的取代基取代的芳酰基;任选地被酰基-芳(低级)链
烯基取代的杂环羰基;酰基(低级)链烷酰基;羟基(低级)链
烷酰基;酰氧基(低级)链烷酰基;任选地被酰基(低级)烷基
取代的氨基甲酰基;或下式基团:
-(AA)-CO-Q-R8或-(AA)-R10,其中R8是芳硫基、芳氧基或芳氨基,它们各自任选地被选自酰基、杂环(低
级)烷基、杂环(低级)链烯基、硝基、氨基和酰氨基的取代基
取代;杂环硫基或杂环氨基,它们各自任选地被选自酰基、酰氨
基、氨基和低级烷氧基的取代基取代;卤素;三(低级)烷基磷
鎓基;被选自低级烷基、低级烷氧基、酰基(低级)链烯基、杂
环(低级)链烯基、硝基、酰基、酰基(低级)烷氧基、胍基、
氨基、酰氨基、N-酰基-N-[杂环(低级)烷基]氨基和被氧代基取
代的含氮的杂环-N-基的取代基取代的芳基;或者任选地被选自氧
代、低级烷基、低级烷氧基、硝基-芳基、酰基、酰氨基、氨基、
N-酰基-N-(低级)烷氨基、低级烷氨基、卤素、杂环(低级)烷
基、杂环(低级)链烯基和被氧代基取代的含氮杂环-N-基的取代
基取代的杂环基;
R10是氢或酰基联苯基,
(AA)是氨基酸残基,并且
Q是低级亚烷基,低级亚烯基或单键,A是低级亚烷基,并且Y是0或N-R11,其中R11是氢或N-保护基。
2.权利要求1的化合物,其中
Z是下式基团:或和R5是下式基团:
其中R6是氢或低级烷基,并且
R7是氢或下式基团:
-(AA)-CO-Q-R8或-(AA)-R10。
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