[发明专利]治疗抗性肿瘤的方法无效
申请号: | 95196608.1 | 申请日: | 1995-10-13 |
公开(公告)号: | CN1168631A | 公开(公告)日: | 1997-12-24 |
发明(设计)人: | S·钱特西克哈;A·H·登兹格;R·L·谢泼德;J·J·斯大林二世;M·A·温特 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | A61K31/135 | 分类号: | A61K31/135;A61K31/34;A61K31/38;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/55;C07C225/12;C07D207/08;C07D209/12;C07D211/22;C07D223/04;C07D307/80;C07D333/56;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,杨九昌 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 抗性 肿瘤 方法 | ||
1.下式化合物或可药用盐或溶剂化物在制备用于逆转多药抗性肿瘤中多药抗性的药物方面的应用:其中:A为-O-,-S(O)m-,-N(R11)-,-CH2CH2-或-CH=CH-;其中R11为氢或C1-C6烷基,m为0,1或2;X为一条键或C1-C4亚烷基;R2为下式基团:
其中R4和R5独立地为C1-C6烷基或与它们连接的氮原子一起结合
形成杂环基,它选自六亚甲基亚氨基,哌嗪子基,七亚甲基亚氨基,
4-甲基哌啶基,咪唑啉基,哌啶基,吡咯烷基或吗啉基;R为羟基,卤素,氢,C3-C8环烷基,C2-C7链烷酰氧基,C1-C6烷氧基或苯基,所述苯基可被一个、二个或三个如下的基团任意取代,所述基团选自C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,硝基,氯,氟,三氟甲基,-OSO2-(C1-C10烷基)或R1为羟基,卤素,氢,C3-C8环烷基,C2-C7链烷酰氧基,C1-C6烷氧基或苯基,所述苯基可被一个、二个或三个如下的基团任意取代,所述基团选自C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,硝基,氯,氟,三氟甲基,-OSO2-(C1-C10烷基)或
各个R3独立地为C1-C6烷基,C3-C8环烷基,未取代的或取代
的苯基,其中取代基为卤素,C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;其条件是当X为一条键和A为-S-时,R和R1不都选自羟基,甲氧基和C2-C7链烷酰氧基。
2.权利要求1所述化合物或可药用盐或溶剂化物的应用,其中化合物选自3-(4-甲氧基苯基)-4-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯甲酰基-1,2-二氢萘,3-苯基-4-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯甲酰基-7-甲氧基-1,2-二氢萘,3-(4-甲氧基苯基)-4-[4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯甲酰基]-1,2-二氢萘,3-(4-羟基苯基)-4-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯甲酰基]-1,2-二氢萘,3-(4-甲氧基苯基)-4-[4-[2-(六亚甲基亚胺-1-基)苯甲酰基]-1,2-二氢萘,3-(4-甲氧基苯基)-4-[4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯甲酰基]-1,2-二氢萘,3-(4-甲氧基苯基)-4-[4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]苯甲酰基]-7-甲氧基-1,2-二氢萘,3-(4-甲氧基苯基)-4-[4-[2-(N-甲基-1-吡咯烷鎓)乙氧基]苯甲酰基]-1,2-二氢萘,3-(4-甲氧基苯基)-4-[4-(2-二甲基氨基乙氧基)苯甲酰基]-1,2-二氢萘,3-(4-甲氧基苯基)-4-(4-二乙基氨基乙氧基苯甲酰基)-1,2-二氢萘,和3-(4-甲氧基苯基)-4-(4-二异丙基氨基乙氧基苯甲酰基)-1,2-二氢萘。
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