[发明专利]亚氨基氧基亚甲基酰苯胺、其制法和应用

权利要求书

1.式I的亚氨基氧基亚甲基酰苯胺I，其中的符号和取代基具有下列含意：n是0、1、2、3或4，如果n大于1，则取代基R可以不同；R是硝基、氰基、卤素、未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基或，

当n是2的情况下，还是一个键合于两个相邻环原子上的、未取代或取代的桥，该桥含有三或四个由3或4个碳原子、2或3个碳原子与1或2个氮、氧和/或硫组成的环节，该桥可以与其所键合的环一起形成一个部分不饱和的基团或芳族基团；X  是直接的键或CH₂、O或NR^a；R^a 是氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基或环烯基；R¹ 是氢、

未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、烷基羰基或烷氧基羰基；R² 是烷基、链烯基、炔基、环烷基或环烯基，或在其中X是NR^a的情况下，还为氢；R³ 是氢、氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基或环基；R⁴ 是6-至10-节单-或双环杂芳环体系，该体系被常规基团所取代。

2.一种制备按照权利要求1的、其中R¹不是氢的式I化合物的方法，其特征在于，使式II的亚甲基酰苯胺II，其中L¹是一个离去基，与式III的肟或其盐反应

HO-N＝CR³R⁴    III。

3.一种制备按照权利要求1的、其中R¹是氢的式I化合物的方法，其特征在于，用权利要求2中给出的式III肟将式IV的硝基苯IV其中L²是离去基，转化成相应的式V肟醚，V，用本身已知的方式将V还原成式VI的羟基胺，VI且之后使VIa)与式VIIa酰化剂反应

L³-COXR²    VIIa

其中L³是卤素、苯氧基或基团R²XCO₂，或b)与式VIIb的异氰酸酯反应

O＝C＝N-R²    VIIb

或者c)与式VIIc的氰酸盐反应，生成式I化合物

M^+-OCN    VIIc

其中M是一个当量的金属离子。

4.一种制备按照权利要求1的、其中R¹不是氢的式I化合物的方法，其特征在于，使其中R¹是氢的式I化合物以本身已知的方式与式VIII化合物反应

R¹-L⁴    VIII其中L⁴是离去基。

5.一种制备按照权利要求1的式I化合物的方法，其特征在于，首先将权利要求2中给出的式II亚甲基酰苯胺与N-羟基苯邻二甲酰亚胺(IX)反应IX转化成式X的苄基醚X，之后用氨、肼或胺水解，或用酸催化水解，得到式XI的羟基胺醚XI然后，使XI与式XII的羰基化合物反应，

O＝CR³R⁴    XII生成式I化合物。

6.一种制备按照权利要求1的、其中X是NR^a的式I化合物的方法，其特征在于，首先将式IIa亚甲基酰苯胺IIa其中L¹是一个离去基团，用权利要求2中给出的式III肟转化成相应的式XIII肟醚XIII之后，使XIII与式XIV的胺反应，

H₂NR^a          XIV得到式I化合物。

7.式XV的中间体XV其中Q具有下列含意：

NO₂、NHOH或N(OR¹)-CO₂C₆H₅，基团R、R¹、R³和R⁴和符号n具有权利要求1中给出的含意。