[发明专利]6－[三唑基[3－(三氟甲基)苯基]甲基]－2－喹啉酮和喹啉硫酮

权利要求书

1.下式化合物，其药学上可接受的酸加成盐或其立体化学异构体形式：其中R¹是氢，氨基或C_1-4烷基；R²是氢，卤素或C_1-4烷基；R³是氢，卤素或C_1-4烷基；Y是O或S，以及-X¹＝X²-是如下式的二价基：

     -N＝CH-    (a-1)或

    -CH＝N-    (a-2)。

2.按照权利要求1的化合物，其中-X¹＝X²-是式(a-1)的二价基。

3.按照权利要求2的化合物，其中Y是O。

4.按照权利要求3的化合物，其中R¹是氢或甲基，R²是氢和R³是氢，甲基或乙基。

5.按照权利要求1的化合物，其中的化合物是6-〔1H-1，2，4-三唑-1-基[3-(三氟甲基)苯基]甲基〕-2(1H)-喹啉酮或其药学上可接受的酸加成盐。

6.按照权利要求5的化合物，其中的化合物是(-)-(R)-6-〔1H-1，2，4-三唑-1-基[3-(三氟甲基)苯基]甲基〕-2(1H)-喹啉酮或其药学上可接受的酸加成盐。

7.一种组合物，它包括含有药学上可接受的载体和作为活性成份的权利要求1-6中任何一项的治疗有效量的化合物。

8.权利要求1-6中任何一项的化合物在制备药物中的用途。

9.根据权利要求8的用途，其特征在于所述药物是治疗角质化疾病的药物。

10.制备权利要求1化合物的方法，其特征在于：

a)将下式的氮羰基化合物：其中R²、R³和-X¹＝X²-定义如权利要求1，和适当的酯形成试剂反应，或和含磺酰基的亲电试剂反应，或溶于反应惰性溶剂中并被照射，得到下式化合物：b)下式化合物其中R²、R³和-X¹＝X²-定义如权利要求1，用C_1-4烷基-L进行N-烷基化，其中L是活性离去基，得到下式化合物：c)下式化合物：其中R²、R³和-X¹＝X²-定义如权利要求1，和氨基化试剂反应，得到下式化合物：d)下式化合物：其中R¹、R²、R³和-X¹＝X²-定义如权利要求1，用本技术领域公知的转化反应转变为下式化合物：e)下式化合物：其中R²和-X¹＝X²-定义如权利要求1，在还原剂存在下，并且也可以在酸催化剂存在下和1，2，4-三唑或者1，3，4-三唑反应，得到下式化合物：例如需要，用适当的酸处理将式(I)化合物转变成其酸加成盐，或者相反，用碱处理将酸加成盐转变为游离碱，和/或制备其立体化学异构体形式。