[发明专利]酰基化的5－氨基吡咯

说明书

本发明涉及新的酰基化的5-氨基吡唑，其制备方法，以及其防治动物害虫，特别是防治出现在农业、森林、贮藏产品和材料保护以及卫生方面的昆虫、蜱螨和线虫的应用。

业已公开某些1-芳基-5-氨基吡唑衍生物(参见例如EP-A0 257 479和EP-A 0 243 636)具有杀虫和杀螨性能。

然而，这些化合物的作用效力和作用谱并不完全令人满意，特别是当其以低剂量和浓度使用时。

现已发现，新的式(I)酰基化的5-氨基吡唑其中

R¹代表烷基、烷氧基烷基或卤代烷基，

R²代表氢、卤素、氰基、硝基、卤代烷硫基、烷氧羰基或链烯氧羰基，

R³代表烷基或任选取代的环烷基，

R⁴代表氢、烷基或任选取代的环烷基，且

R⁵代表基团-Y-R⁶，其中

   Y代表任选取代的烷二基，和

   R⁶代表在每种情况下任选取代的芳基或芳氧基。

此外，已发现可以如下获得式(I)的酰化5-氨基吡唑：

a)使式(II)的5-氨基吡唑其中

R¹、R²、R³和R⁴具有上述含意，

在碱存在下和稀释剂存在下，与式(III)的酰基卤反应

       R⁵-CO-Hal                        (III)其中

R⁵ 具有上述含意，且

Hal代表卤素；

或

b)使式(Ia)的酰基化的5-氨基吡唑其中

R¹、R³、R⁴和R⁵具有上述含意，

(α)如果需要在稀释剂存在下和如果需要在催化剂存在下，与卤化剂反应，或

(β)如果需要在稀释剂存在下，与硝化剂反应。

最后，业已发现，式(I)的酰基化的5-氨基吡唑具有突出的生物性能，且最重要的是适合于防治动物害虫，特别是出现在农业、森林、贮藏产品和材料保护以及卫生方面的昆虫、蜱螨和线虫。

式(I)提供本发明的酰基化的5-氨基吡唑的一般定义。

上下文中所提到的结构式中给出的基团的优选取代基或范围在下文中作了说明。

R¹优选代表C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基-C₁-C₄-烷基或C₁-C₄-卤代烷基，

R²优选代表氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲硫基、二氟甲硫基、C₁-C₄-烷氧羰基或C₂-C₄-链烯氧羰基，

R³优选代表C₁-C₄-烷基，或代表C₃-C₆-环烷基，该环烷基任选被卤素或C₁-C₄-烷基取代，

R⁴优选代表氢、C₁-C₄-烷基，或代表C₃-C₆-环烷基，该环烷基任选被卤素或C₁-C₄-烷基取代，且

R⁵优选代表基团-Y-R⁶，其中

Y代表C₁-C₄-烷二基，该烷二基任选被卤素或C₃-C₆-环烷基取代，和

R⁶优选代表苯基或苯氧基，它们各任选被相同或不同的取代基单

至三取代，适合的取代基是卤素、硝基、氰基、C₁-C₁₂-烷基、