[发明专利]组合物和其用途

说明书

本发明涉及2-烷基-和2-芳烷基-1,2-苯并异噻唑啉-3酮，包括其组合物，作为塑料材料保护作用的生物杀伤剂，尤其是它们用作杀真菌剂的用途。1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(下文称“BIT”)和它们作为生物杀伤剂的用途是本领域公知的。

GB 848130公开了尤其含有具有至少4个碳原子的2-烷基取代基或被卤素取代的2-苯甲基的BIT。据说这些化合物具有有用的抗细菌和抗真菌活性，且用作药物，兽医和农业生物杀伤剂。

US 3517022公开了尤其含有具有4至24碳原子的2-烷基取代基，且其中BIT的苯环被卤素，C_1-4烷基或C_1-4烷氧基的取代BIT。据说这些化合物是有用的工业生物杀伤剂，尤其是农业杀真菌剂，也是杀虫剂。

GB1531431公开了2-(C_1-3-烷基)-BIT和它们作为水体系和涂膜中的工业生物杀伤剂，包括杀真菌剂的用途。

更接近现在，EP475123曾建议使用2-(n-C_6-8-烷基)-BIT作为用于涂料和塑料材料的工业生物杀伤剂，尤其是杀真菌剂。据说这些化合物抗短柄帚霉(Scopulariopsis brevicaulis)特别有效。而且据说明，2-(n-C_6-8-烷基)-BIT有比GB1531431的2-(C_1-3-烷基)-BIT高得多的抗霉菌真菌的活性。实际上，存在表明2-正-辛基-BIT有比2-正-己基-BIT更高的抗真菌和酵母的活性，而这两者有比2-甲基-BIT更明显高的抗真菌和酵母的活性的数据。

现已发现一些2-烷基-BIT衍生物具有很高的抗塑料材料真菌侵害原活性，而且与最近EP475123的学说相反，发现这些化合物抗塑料材料中重要真菌的活性实际上随着2-烷基链中碳原子数的增加而降低，也已发现一些2-芳烷基-BIT衍生物也具有非常高的抗塑料材料中这些特别真菌的活性。

用于塑料材料杀真菌剂所需要的另一个重要性质是能经受住使材料经过加工处理如挤塑的加工条件的能力。这通常包括在超过140℃的温度下加热塑料材料。因此杀真菌剂具有在这些条件下的高温稳定性和低挥发性是重要的。

现已发现活性更高的BIT衍生物具有与适用于塑料材料杀真菌剂相比太高的挥发性，而且发现2-烷基必须含有不少于3个碳原子。2-芳烷基-BIT衍生物具有可接受的非常有益的低挥发性。

用于塑料材料杀真菌剂的另外一个重要要求是其必须能与通常在塑料材料加工工业中使用的增塑剂和稳定剂相配制，并且杀真菌剂在应用中具有抗褪色性和被处理塑料材料于应用中所处的各种条件下效果的耐久性。

发现一些2-烷基和2-芳烷基BIT衍生物(下文称“ABIT”)符合上述要求，尤其在挥发性和抗塑料材料真菌侵害原活性方面符合要求。

根据本发明，提供式1的2-烷基-和2-芳烷基-BIT衍生物作为塑料材料杀真菌剂的用途   1

其中

R¹是羟基，卤原子，C_1-4烷基或C_1-4-烷氧基；

R是C_3-5烷基，环烷基，或其中含有至少2个将芳基与氮原子连接在一起的碳原子且其中烷基或芳基可以任选地被取代的芳烷基；

n是0至4。

优选地，卤原子是溴，特别是氯。

取代基R¹优选位于BIT分子的5-和/或6-位，特别是位于6-位。

特别优选的实施方案是其中n是零。

当R是烷基时，其可以是线性或支链的，但优选是线性的。这种烷基的例子是正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，叔丁基，正戊基，异戊基和2-甲基丁基。

当R是环烷基时，其优选为环戊基。

当R是烷基时，其优选含有4个碳原子且特别是正丁基。

当R是芳烷基时，其优选是2-芳基乙基，特别是2-苯基乙基。

当R代表的芳烷基中烷基或芳基部分被取代时，取代基优选是羟基，卤原子或氰基，但优选烷基和芳基部分是未取代的。

当R是正丁基，特别是2-苯基乙基时获得特别有用的效果。

ABIT以ABIT具有一定程度控制真菌生长的浓度至更高得多浓度加入到要保护的塑料材料中。优选ABIT的量少于1.5％，更优选少于1.0％，特别是少于0.7％，尤其是少于0.5％，以上重量百分含量是以塑料材料的重量为基础的。当ABIT量少于塑料材料重量的0.25％，甚至少于0.1％时已可获得有用效果。