[发明专利]2-取代的1,2,5-噻二唑烷-3-酮1,1-二氧化物和其组合物及其使用方法无效
申请号: | 95197436.X | 申请日: | 1995-11-30 |
公开(公告)号: | CN1068318C | 公开(公告)日: | 2001-07-11 |
发明(设计)人: | R·德萨;D·J·赫拉斯特 | 申请(专利权)人: | 圣诺菲-合成实验室公司 |
主分类号: | C07D285/10 | 分类号: | C07D285/10;C07D417/12;A61K31/41 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,温宏艳 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 噻二唑烷 二氧化物 组合 及其 使用方法 | ||
1.下式化合物,或其药学上可接受的酸加成盐,或者可应用的对映体或外消旋混合物:其中:
R1是氢、低级烷基或苯基-低级烷基;
R2是氢、低级烷基或苯基-低级烷基;
R3是氢或低级烷基;和
其中Z是下述结构式之一:
2.按照权利要求1的化合物,其中R1是氢或低级烷基;R2是氢或低级烷基。
3.按照权利要求2的化合物,其中R1是氢或3-甲基丁基;R2是氢或3-甲基丁基;和R3是甲基。
4.按照权利要求3的化合物,其中R1是氢;R2是3-甲基丁基;和R3是甲基;和-Z是
5.用于治疗退化性疾病的药物组合物,包括药学上可接受的载体,辅剂、稀释剂或赋形剂,以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求1的化合物。
6.用于治疗退化性疾病的药物组合物,包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或赋形剂,以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求2化合物。
7.用于治疗退化性疾病的药物组合物,包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或赋形剂,以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求3化合物。
8.用于治疗退化性疾病的药物组合物,包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或赋形剂以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求4化合物。
9.权利要求1化合物在制备治疗退化性疾病的药物中的应用。
10.权利要求2化合物在制备治疗退化性疾病的药物中的应用。
11.权利要求3化合物在制备治疗退化性疾病的药物中的应用。
12.权利要求4化合物在制备治疗退化性疾病的药物中的应用。
13.根据权利要求9的应用,其中所述化合物是用于制备治疗气肿、类风湿关节炎、胰腺炎、胰囊性纤维变性、慢性支气管炎、成人呼吸窘迫综合症、炎性肠疾病、牛皮癣、大疱性类天疱疮、牙周疾病和α-1-抗胰蛋白酶缺失的药物的。
14.根据权利要求13的应用,其中所述化合物是用于制备治疗气肿、胰囊性纤维变性、慢性支气管炎,和成人呼吸窘迫综合症的药物的。
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