[发明专利]雌激素激动剂/拮抗剂

权利要求书

1.式I化合物或其光学或几何异构体；或其无毒可药用酸加成盐，N-氧化物，酯或季铵盐，其中：

A选自CH₂和NR；

B、D和E独立地选自CH和N；

Y为：

    (a)由1-3个独立选自R⁴的取代基取代或未取代的苯基；

    (b)被或未被1-3个独立选自R⁴的取代基取代的萘基；

    (c)被或未被1-2个独立选自R⁴的取代基取代的C₃-C₈环烷基；

    (d)被或未被1-2个独立选自R⁴的取代基取代的C₃-C₈环烯基；

    (e)被或未被1-3个独立选自R⁴的取代基取代的，含两个以上选自-O-，-NR²-和-S(O)_n-杂原子的五元杂环；

    (f)被或未被1-3个独立选自R⁴的取代基取代的，含两个以上选自-O-，-NR²-和-S(O)_n-的杂原子的六元杂环；

    (g)被或未被1-3个独立选自R⁴的取代基取代的，含稠合到苯环上的五元或六元杂环的双环系统，所述杂环含两个以上选自-O-，-NR²-和-S(O)_n-的杂原子；

Z¹为：

    (a)-(CH₂)_pW(CH)_q-；

    (b)-O(CH₂)_pCR⁵R⁶-；

    (c)-O(CH₂)_pW(CH₂)_q；

    (d)-OCHR²CHR³-；或

    (e)-SCHR²CHR³-；

G为：

    (a)-NR⁷R⁸；

    (b)

其中n为0，1或2；m为1，2或3；Z²为-NH-，-O-，-S-，或-CH₂-；相邻的碳原子与或不与一或两个苯环稠合并且，用1-3个取代基在碳原子上独立取代或不取代并且，用选自R⁴的化学上适宜的取代基在氮上进行独立取代或不取代；或

(c)含5-12个碳原子的双环胺，或桥连或稠合，并且由1-3个独立选自R⁴的取代基取代或不取代；

Z¹和G的结合可以为

W为

    (a)-CH₂-；

    (b)-CH＝CH-；

    (c)-O-；

    (d)-NR²-；

    (e)-S(O)_n-；

   

    (g)-CR²(OH)-；

    (h)-CONR²-；

    (i)-NR²CO-；

    (j)

       ；或

    (k)-C≡C-；

R为氢或C₁-C₆烷基；

R²和R³独立地为：

    (a)氢；或

    (b)C₁-C₄烷基；

R⁴为

    (a)氢；

    (b)卤素；

    (c)C₁-C₆烷基；

    (d)C₁-C₄烷氧基；

    (e)C₁-C₄酰氧基；

    (f)C₁-C₄烷基硫代；

    (g)C₁-C₄烷基亚磺酰基；

    (h)C₁-C₄烷基磺酰基；

    (i)羟基(C₁-C₄)烷基；

    (j)芳基(C₁-C₄)烷基；

    (k)-CO₂H；

    (l)-CN；

    (m)-CONHOR；

    (n)-SO₂NHR；

    (o)-NH₂；

    (p)C₁-C₄烷基氨基；

    (q)C₁-C₄二烷基氨基；

    (r)-NHSO₂R；

    (s)-NO₂；

    (t)-芳基；或

    (u)-OH。

R⁵和R⁶独立地为C₁-C₈烷基或连在一起形成的C₃-C₁₀碳环；

R⁷和R⁸独立地为：

    (a)苯基；

    (b)饱和的或不饱和的C₃-C₁₀碳环；

    (c)含两个以上选自-O-，-N-和-S-杂原子的C₃-C₁₀杂环。

    (d)H；

    (e)C₁-C₆烷基；或

    (f)与R⁵或R⁶形成的3-8元含氮环；

直线或环形式的R₇和R₈可由三个以上独立选自C₁-C₆烷基，卤素，烷氧基，羟基和羧基的取代基取代或不取代。

由R⁷和R⁸形成的环可与-个苯环稠合也可以不稠合；

e为0，1或2；

m为1，2或3；

n为0，1或2；

p为0，1，2或3；

q为0，1，2或3。