[发明专利]取代的苯磺酰脲和苯磺酰硫脲、其制备方法、用于制备药物制剂和含有它们的药品

权利要求书

1．式Ⅰ取代的苯磺酰脲和苯磺酰硫脲及其药用盐：式中R(1)为具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基；R(2)为具有1、2、3、4、5、或6个碳原子的烷氧基；R(3)为氢；R(4)为氢，苯基，具有1、2、3、4、5、6、7个碳原子的烷基；R(5)为氢，苯基，具有1、2、3、4、5、6、7个碳原子的烷基，；R(6)为氢，苯基，具有1、2、3、4、5、6、7个碳原子的烷基；E为氧或硫；X为氧；Y为[CR(7)₂]_1—4；R(7)为氢。

2．权利要求1的式Ⅰ化合物及其药用盐，其特征为：

R(1)为具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

R(2)为具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基；

R(3)为氢；

R(4)，R(5)和R(6)各自独立为氢，苯基，具有1、2、3、4、5、6、7个碳原子的烷基；

E为氧或硫；

X为氧；

Y为[CR(7)₂]_1—3；

R(7)为氢。

3．权利要求1的式Ⅰ化合物及其药用盐，其特征为：

R(1)为具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

R(2)为甲氧基或乙氧基；

R(3)为氢；

R(4)，R(5)和R(6)各自独立为氢，苯基，具有1、2、3、4、5、6、7个碳原子的烷基；

E为硫；

X为氧；

Y为[CR(7)₂]_1—3；

R(7)为氢。

4．权利要求1的式Ⅰ化合物及其药用盐，其特征为：

R(1)为具有1、2个碳原子的烷基；

R(2)为甲氧基或乙氧基；

R(3)为氢；

R(4)，R(5)和R(6)各自独立为氢，苯基，具有1、2、3、4、5、6、7个碳原子的烷基；

E为硫；

X为氧；

Y为CR(7)₂；

R(7)为氢。

5．权利要求1的式Ⅰ化合物及其药用盐，其特征为：

R(1)为甲基；

R(2)为甲氧基；

R(3)为氢；

R(4)和R(5)各自独立为氢，苯基，具有1、2、3、4个碳原子的烷基；

R(6)为苯基；

E为硫；

X为氧

Y为CR(7)₂；

R(7)为氢。

6．权利要求1的式Ⅰ化合物的制备方法，其特征是：

(a) 式Ⅱ的磺酰胺或它的式Ⅲ盐与式Ⅳ的R(1)

—取代的异氰酸酯反应，生成取代的苯磺酰脲

Ⅰa，R(1)—N=C=O           Ⅳ或

(b)苯磺酰脲Ⅰa的制备是由芳香性的苯磺酰胺Ⅱ

或它的盐Ⅲ与式Ⅴ的R(1)—取代的三氯乙

酰胺反应，Cl₃C—(CO)—NHR(1)         Ⅴ或(c)苯磺酰硫脲Ⅰb的制备是由苯磺酰胺Ⅱ或它的盐

Ⅲ与式Ⅵ的R(1)—取代的硫代异氰酸酯反

应，或

(d)取代的苯磺酰脲Ⅰa可由式Ⅰb的苯磺酰硫脲Ⅰb

经转位反应得到，或

(e)制备苯磺酰脲Ⅰa可将式R(1)—NH₂的胺与式

Ⅶ的苯磺酰异氰酸酯反应得到，或

(f)制备苯磺酰硫脲Ⅰb可将式R(1)—NH₂的胺与

式Ⅷ的苯磺酰硫代异氰酸酯反应得到，或

(g)制备苯磺酸脲Ⅰa可由式Ⅸa的苯磺酰脲与R(3)R(4)NH经脱水剂或经羧酰卤的活化，或经生成混合酐的方法得到，或(h)制备苯磺酰硫脲Ⅰb可由式Ⅸb的苯磺酰硫脲与

R(3)R(4)NH经脱水剂或经羧酰卤的活化或

生成混合酐的方法得到。

7．权利要求1到5任一项的式Ⅰ化合物或其药用盐用于制备治疗心律障碍的药物。