[发明专利]取代的吲哚衍生物无效
申请号: | 96102575.1 | 申请日: | 1996-02-01 |
公开(公告)号: | CN1067987C | 公开(公告)日: | 2001-07-04 |
发明(设计)人: | M·米勒-格里曼;U·米勒;M·博克;S·蔡斯;C·格迪斯;A·东迪-贝蒂;R·格吕茨曼;S·洛马;S·沃尔费尔;O·亚金诺格鲁;J·艾尔丁;D·丹泽 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D209/18 | 分类号: | C07D209/18;A61K31/405 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成,田舍人 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吲哚 衍生物 | ||
1.通式(Ⅰ)取代的吲哚衍生物或其盐:式中R1代表苯基,具有3至6个碳原子的环烷基或具有至多5个碳原 子的直链或支链烷基,R2代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷基,或氢,R3代表式-CO-NH2或-CH2-OH基团。
2.按照权利要求1的式(Ⅰ)取代的吲哚衍生物或其盐,其中R1代表苯基,环丙基,环戊基,环己基或具有至多4个碳原子的 直链或支链烷基,R2代表具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或氢,R3代表式-CO-NH2或-CH2-OH基团。
3.按照权利要求1的式(Ⅰ)取代的吲哚衍生物或其盐,其中R1代表苯基,环丙基,乙基,异丙基或正丁基,R2代表具有至多5个碳原子的直链或支链烷基,或氢,R3代表式-CO-NH2或-CH2-OH基团。
4.按照权利要求1的取代的吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:将通式(Ⅱ)化合物水解,并使该酸,若合适预先活化,在惰性溶剂中并在碱和/或脱水剂存在下与通式(Ⅲ)苯基甘氨酸衍生物反应;所述通式(Ⅱ)和(Ⅲ)如下:式中R1和R2的定义同权利要求1,和R4代表直链或支链的C1-C4烷氧基或羟基,式中R3的定义同权利要求1。
5.含有至少一种按照权利要求1至3之任一项的取代的吲哚衍生物、溶剂和/或赋形剂的药物。
6.按照权利要求1至3之任一项的取代的吲哚衍生物在制备用于治疗动脉硬化和再狭窄的药物方面的用途。
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