[发明专利]环状化合物,它们的制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 96106081.6 申请日: 1996-03-23
公开(公告)号: CN1140172A 公开(公告)日: 1997-01-15
发明(设计)人: 夏苅英昭;石丸武范;土居孝行;池浦义典;木村千春 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D498/04;A61K31/44;A61K31/55;//C07D471/04;22100;22100
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 环状 化合物 它们 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.下式化合物或其盐其中环M是杂环,其中-X…Y<是-N=C<,-CO-N或-CS-N<之一,Ra和Rb彼此键合形成环A,或者它们相同或不同,并独立地表示氢原子或环M上的取代基;环A和环B独立地表示任意取代的碳环或杂环,其假设条件是它们中至少一个是任意取代的杂环;环C是任意取代的碳环或杂环;环Z是任意取代的含氮杂环;n是1-6的整数。

2.权利要求1的化合物,其中Ra和Rb相同或不同并独立地表示:

(1)氢原子,

(2)C1-6烷基,它任意地有选自下述的1-5个取代基:

  (a)羟基,

  (b)C1-6烷氧基,

  (c)C1-6烷硫基,

  (d)氨基,

  (e)C1-7酰氨基,

  (f)羧基,

  (g)硝基,

  (h)单-或双-C1-4烷基氨基,

  (i)单-或双-C3-8环烷基氨基,

  (j)C6-10芳氨基,

  (k)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以

     有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,

  (l)5-6无芳杂环基,除碳原子以外,它可以有

     1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,

  (m)5-9元非芳香杂环基,除碳原子以外,它可

     以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,

  (n)C1-4烷基磺酰氨基,

  (o)C1-6烷基羰氧基,及

  (p)卤原子,

(3)任意卤代的C1-6烷氧基,

(4)任意卤代的C1-6烷硫基,

(5)C3-10环烷基,

(6)C6-10芳基,

(7)C1-7酰氨基,

(8)C1-3酰氧基,

(9)羟基,

(10)硝基,

(11)氰基,

(12)氨基,

(13)单-或双-C1-6烷基氨基,

(14)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,

(15)C1-6烷基羰基氨基,

(16)C1-6烷基磺酰氨基,

(17)C1-6烷氧羰基,

(18)羧基,

(19)C1-6烷基羰基,

(20)氨基甲酰基,

(21)单-或双-C1-6烷基氨基甲酰基,

(22)C1-6烷基磺酰基,

(23)氧代基;或者

Ra和Rb彼此键合形成环A,并且环A是

   (i)5-6元芳基,除碳原子以外,它有1-3个选自

      氮,氧和硫的杂原子,

   (ii)5-9元非芳香杂环基,它有

       1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,或

   (iii)3-10元环烃基,它们中的每个有1-4个选自

        下述的取代基:

(1)卤原子,

(2)C1-6烷基,它任意地有选自下述的1-5个取代基:

   (a)羟基,

   (b)氨基,

   (c)羧基,

   (d)硝基,

   (e)单-或双-C1-6烷基氨基,

   (f)C1-6烷基-羰氧基,

   (g)卤原子,

(3)任意卤代的C1-6烷氧基,

(4)任意卤代的C1-6烷硫基,

(5)C6-10芳基,

(6)C1-7酰氨基,

(7)C1-3酰氧基,

(8)羟基,

(9)硝基,

(10)氰基,

(11)氨基,

(12)单-或双-C1-6烷基氨基,

(13)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,

(14)C1-6烷基羰基氨基,

(15)C1-6烷基磺酰氨基,

(16)C1-6烷氧羰基,

(17)羧基,

(18)C1-6烷基羰基,

(19)氨基甲酰基,

(20)单-或双-C1-6烷基氨基甲酰基,

(21)C1-6烷基磺酰基,

(22)氧代基;环B是:

    (i)5-6元芳基,除碳原子以外,它有1-3个选自

       氮,氧和硫的杂原子,

    (ii)5-9元非芳香杂环基,除碳原子以外,它有

        1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,或

    (iii)3-10元环烃基,它们中的每个有1-4个选自

         下述的取代基:

(1)卤原子,

(2)C1-6烷基,它任意地有选自下述的1-5个取代基:

   (a)羟基,

   (b)氨基,

   (c)羧基,

   (d)硝基,

   (e)单-或双-C1-6烷基氨基,

   (f)C1-6烷基-羰氧基,

   (g)卤原子,

(3)任意卤代的C1-6烷氧基,

(4)任意卤代的C1-6烷硫基,

(5)C6-10芳基,

(6)C1-7酰氨基,

(7)C1-3酰氧基,

(8)羟基,

(9)硝基,

(10)氰基,

(11)氨基,

(12)单-或双-C1-6烷基氨基,

(13)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,

(14)C1-6烷基羰基氨基,

(15)C1-6烷基磺酰氨基,

(16)C1-6烷氧羰基,

(17)羧基,

(18)C1-6烷基羰基,

(19)氨基甲酰基,

(20)单-或双-C1-6烷基氨基甲酰基,

(21)C1-6烷基磺酰基,

(22)氧代基;环C是:

   (i)5-10元杂环基,它有1-4个选自氮,氧和硫

      的杂原子,并且可以有任意选自下述的1-5

      个取代基:

(1)卤原子,

(2)任意卤代的C1-10烷基,

(3)氨基取代的C1-4烷基,

(4)单-或双-C1-4烷基氨基取代的C1-4烷基,

(5)羧基取代的C1-4烷基,

(6)C1-4烷氧羰基取代的C1-4烷基,

(7)羟基取代的C1-4烷基,

(8)C1-4烷氧羰基取代的C1-4烷基,,

(9)C3-10环烷基,

(10)硝基,

(11)氰基,

(12)羟基,

(13)任意卤代的C1-10烷氧基,

(14)任意卤代的C1-4烷硫基,

(15)氨基,

(16)单-或双-C1-6烷基氨基,

(17)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,

(18)C1-4烷基羰基氨基,

(19)氨基羰氧基,

(20)单-或双-C1-4烷基氨基羰氧基,

(21)C1-4烷基磺酰氨基,

(22)C1-4烷氧基羰基,

(23)芳烷氧羰基,

(24)羧基,

(25)C1-6烷基羰基,

(26)C3-6环烷基羰基

(27)氨基甲酰基,

(28)单-或双-C1-4烷基氨基甲酰基,

(29)C1-6烷基磺酰基,

(30)5或6元芳香单环杂环基,它可以有1-4个选自氮,氧和硫的杂原子,并且可以有1-3个选自任意卤代的C1-4烷基的取代基;或者

    (ii)3-10元环烃基,它可以有1-5个任意选自下

       述的取代基(1)卤原子,

(2)任意卤代的C1-10烷基,

(3)氨基取代的C1-4烷基,

(4)单-或双-C1-4烷基氨基取代的C1-4烷基,

(5)羧基取代的C1-4烷基,

(6)羟基取代的C1-4烷基,

(7)C1-4烷氧羰基取代的C1-4烷基,

(8)C3-10环烷基,

(9)硝基,

(10)氰基,

(11)羟基,

(12)任意卤代的C1-10烷氧基,

(13)任意卤代的C1-4烷硫基,

(14)氨基,

(15)单-或双-C1-4烷基氨基,

(16)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,

(17)C1-4烷基羰基氨基,

(18)氨基羰氧基,

(19)单-或双-C1-4烷基氨基羰氧基,

(20)C1-4烷基磺酰氨基,

(21)C1-4烷氧基羰基,

(22)芳烷氧羰基,

(23)羧基,

(24)C1-6烷基羰基,

(25)C3-6环烷基羰基

(26)氨基甲酰基,

(27)单-或双-C1-4烷基氨基甲酰基,

(28)C1-6烷基磺酰基,

(29)5或6元芳香单环杂环基,它可以有1-4个选自氮,氧和硫的杂原子,并且可以有1-3个选自任意卤代的C1-4烷基的取代基;环Z是5-12元杂环基,除Y及环Z上已有的氮原子以外,任意有至少1个选自氮,氧和硫的杂原子,并且有1-5个选自下述的取代基:

(1)C1-6烷基,

(2)C2-6链烯基,

(3)C2-6炔基,

(4)C3-8环烷基,

(5)C3-8环烷基-C1-4烷基,

(6)C6-14芳基,

(7)硝基,

(8)氰基,

(9)羟基,

(10)C1-4烷氧基,

(11)C1-4烷硫基,

(12)氨基,

(13)单-或双-C1-4烷基氨基,

(14)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,

(15)C1-4烷基羰基氨基,

(16)C1-4烷基磺酰氨基,

(17)C1-4烷氧羰基,

(18)羧基,

(19)C1-6烷基羰基,

(20)氨基甲酰基,

(21)单-或双-C1-4烷基氨基甲酰基,

(22)C1-6烷基磺酰基,

(23)氧代基,

(24)硫代基。

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