[发明专利]环状化合物,它们的制备方法和用途在审
申请号: | 96106081.6 | 申请日: | 1996-03-23 |
公开(公告)号: | CN1140172A | 公开(公告)日: | 1997-01-15 |
发明(设计)人: | 夏苅英昭;石丸武范;土居孝行;池浦义典;木村千春 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D498/04;A61K31/44;A61K31/55;//C07D471/04;22100;22100 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环状 化合物 它们 制备 方法 用途 | ||
1.下式化合物或其盐其中环M是杂环,其中-X…Y<是-N=C<,-CO-N或-CS-N<之一,Ra和Rb彼此键合形成环A,或者它们相同或不同,并独立地表示氢原子或环M上的取代基;环A和环B独立地表示任意取代的碳环或杂环,其假设条件是它们中至少一个是任意取代的杂环;环C是任意取代的碳环或杂环;环Z是任意取代的含氮杂环;n是1-6的整数。
2.权利要求1的化合物,其中Ra和Rb相同或不同并独立地表示:
(1)氢原子,
(2)C1-6烷基,它任意地有选自下述的1-5个取代基:
(a)羟基,
(b)C1-6烷氧基,
(c)C1-6烷硫基,
(d)氨基,
(e)C1-7酰氨基,
(f)羧基,
(g)硝基,
(h)单-或双-C1-4烷基氨基,
(i)单-或双-C3-8环烷基氨基,
(j)C6-10芳氨基,
(k)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以
有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,
(l)5-6无芳杂环基,除碳原子以外,它可以有
1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,
(m)5-9元非芳香杂环基,除碳原子以外,它可
以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,
(n)C1-4烷基磺酰氨基,
(o)C1-6烷基羰氧基,及
(p)卤原子,
(3)任意卤代的C1-6烷氧基,
(4)任意卤代的C1-6烷硫基,
(5)C3-10环烷基,
(6)C6-10芳基,
(7)C1-7酰氨基,
(8)C1-3酰氧基,
(9)羟基,
(10)硝基,
(11)氰基,
(12)氨基,
(13)单-或双-C1-6烷基氨基,
(14)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,
(15)C1-6烷基羰基氨基,
(16)C1-6烷基磺酰氨基,
(17)C1-6烷氧羰基,
(18)羧基,
(19)C1-6烷基羰基,
(20)氨基甲酰基,
(21)单-或双-C1-6烷基氨基甲酰基,
(22)C1-6烷基磺酰基,
(23)氧代基;或者
Ra和Rb彼此键合形成环A,并且环A是
(i)5-6元芳基,除碳原子以外,它有1-3个选自
氮,氧和硫的杂原子,
(ii)5-9元非芳香杂环基,它有
1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,或
(iii)3-10元环烃基,它们中的每个有1-4个选自
下述的取代基:
(1)卤原子,
(2)C1-6烷基,它任意地有选自下述的1-5个取代基:
(a)羟基,
(b)氨基,
(c)羧基,
(d)硝基,
(e)单-或双-C1-6烷基氨基,
(f)C1-6烷基-羰氧基,
(g)卤原子,
(3)任意卤代的C1-6烷氧基,
(4)任意卤代的C1-6烷硫基,
(5)C6-10芳基,
(6)C1-7酰氨基,
(7)C1-3酰氧基,
(8)羟基,
(9)硝基,
(10)氰基,
(11)氨基,
(12)单-或双-C1-6烷基氨基,
(13)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,
(14)C1-6烷基羰基氨基,
(15)C1-6烷基磺酰氨基,
(16)C1-6烷氧羰基,
(17)羧基,
(18)C1-6烷基羰基,
(19)氨基甲酰基,
(20)单-或双-C1-6烷基氨基甲酰基,
(21)C1-6烷基磺酰基,
(22)氧代基;环B是:
(i)5-6元芳基,除碳原子以外,它有1-3个选自
氮,氧和硫的杂原子,
(ii)5-9元非芳香杂环基,除碳原子以外,它有
1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,或
(iii)3-10元环烃基,它们中的每个有1-4个选自
下述的取代基:
(1)卤原子,
(2)C1-6烷基,它任意地有选自下述的1-5个取代基:
(a)羟基,
(b)氨基,
(c)羧基,
(d)硝基,
(e)单-或双-C1-6烷基氨基,
(f)C1-6烷基-羰氧基,
(g)卤原子,
(3)任意卤代的C1-6烷氧基,
(4)任意卤代的C1-6烷硫基,
(5)C6-10芳基,
(6)C1-7酰氨基,
(7)C1-3酰氧基,
(8)羟基,
(9)硝基,
(10)氰基,
(11)氨基,
(12)单-或双-C1-6烷基氨基,
(13)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,
(14)C1-6烷基羰基氨基,
(15)C1-6烷基磺酰氨基,
(16)C1-6烷氧羰基,
(17)羧基,
(18)C1-6烷基羰基,
(19)氨基甲酰基,
(20)单-或双-C1-6烷基氨基甲酰基,
(21)C1-6烷基磺酰基,
(22)氧代基;环C是:
(i)5-10元杂环基,它有1-4个选自氮,氧和硫
的杂原子,并且可以有任意选自下述的1-5
个取代基:
(1)卤原子,
(2)任意卤代的C1-10烷基,
(3)氨基取代的C1-4烷基,
(4)单-或双-C1-4烷基氨基取代的C1-4烷基,
(5)羧基取代的C1-4烷基,
(6)C1-4烷氧羰基取代的C1-4烷基,
(7)羟基取代的C1-4烷基,
(8)C1-4烷氧羰基取代的C1-4烷基,,
(9)C3-10环烷基,
(10)硝基,
(11)氰基,
(12)羟基,
(13)任意卤代的C1-10烷氧基,
(14)任意卤代的C1-4烷硫基,
(15)氨基,
(16)单-或双-C1-6烷基氨基,
(17)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,
(18)C1-4烷基羰基氨基,
(19)氨基羰氧基,
(20)单-或双-C1-4烷基氨基羰氧基,
(21)C1-4烷基磺酰氨基,
(22)C1-4烷氧基羰基,
(23)芳烷氧羰基,
(24)羧基,
(25)C1-6烷基羰基,
(26)C3-6环烷基羰基
(27)氨基甲酰基,
(28)单-或双-C1-4烷基氨基甲酰基,
(29)C1-6烷基磺酰基,
(30)5或6元芳香单环杂环基,它可以有1-4个选自氮,氧和硫的杂原子,并且可以有1-3个选自任意卤代的C1-4烷基的取代基;或者
(ii)3-10元环烃基,它可以有1-5个任意选自下
述的取代基(1)卤原子,
(2)任意卤代的C1-10烷基,
(3)氨基取代的C1-4烷基,
(4)单-或双-C1-4烷基氨基取代的C1-4烷基,
(5)羧基取代的C1-4烷基,
(6)羟基取代的C1-4烷基,
(7)C1-4烷氧羰基取代的C1-4烷基,
(8)C3-10环烷基,
(9)硝基,
(10)氰基,
(11)羟基,
(12)任意卤代的C1-10烷氧基,
(13)任意卤代的C1-4烷硫基,
(14)氨基,
(15)单-或双-C1-4烷基氨基,
(16)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,
(17)C1-4烷基羰基氨基,
(18)氨基羰氧基,
(19)单-或双-C1-4烷基氨基羰氧基,
(20)C1-4烷基磺酰氨基,
(21)C1-4烷氧基羰基,
(22)芳烷氧羰基,
(23)羧基,
(24)C1-6烷基羰基,
(25)C3-6环烷基羰基
(26)氨基甲酰基,
(27)单-或双-C1-4烷基氨基甲酰基,
(28)C1-6烷基磺酰基,
(29)5或6元芳香单环杂环基,它可以有1-4个选自氮,氧和硫的杂原子,并且可以有1-3个选自任意卤代的C1-4烷基的取代基;环Z是5-12元杂环基,除Y及环Z上已有的氮原子以外,任意有至少1个选自氮,氧和硫的杂原子,并且有1-5个选自下述的取代基:
(1)C1-6烷基,
(2)C2-6链烯基,
(3)C2-6炔基,
(4)C3-8环烷基,
(5)C3-8环烷基-C1-4烷基,
(6)C6-14芳基,
(7)硝基,
(8)氰基,
(9)羟基,
(10)C1-4烷氧基,
(11)C1-4烷硫基,
(12)氨基,
(13)单-或双-C1-4烷基氨基,
(14)5-9元环氨基,除氨基氮原子以外,它可以有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,
(15)C1-4烷基羰基氨基,
(16)C1-4烷基磺酰氨基,
(17)C1-4烷氧羰基,
(18)羧基,
(19)C1-6烷基羰基,
(20)氨基甲酰基,
(21)单-或双-C1-4烷基氨基甲酰基,
(22)C1-6烷基磺酰基,
(23)氧代基,
(24)硫代基。
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