[发明专利]萘的衍生物及其制备方法和中间体无效
申请号: | 96106608.3 | 申请日: | 1996-06-17 |
公开(公告)号: | CN1063748C | 公开(公告)日: | 2001-03-28 |
发明(设计)人: | 浮田辰三;池沢一郎;山县伸介 | 申请(专利权)人: | 田边制药株式会社 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D471/04;C07D417/04;C07D213/74;C07D491/113;C07D213/76;C07F7/18;A61K31/55;A61K31/535;A61K31/44;A61K31/495 |
代理公司: | 北京三幸商标专利事务所 | 代理人: | 刘激扬 |
地址: | 日本国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 及其 制备 方法 中间体 | ||
1.一种式[I]的萘衍生物及其药用合格的盐:其中R1和R2相同或不同,并且它们分别为氢原子或被保护或未被保护的羟基;R3和R4中的一个是被保护或未被保护的羟基取代的甲基,另一个是氢原子、低级烷基、或被保护或未被保护的羟基取代的甲基;R5和R6相同或不同,并且它们分别为氢原子、可任意地被羟基和一或二羟基低级烷基基团的取代基取代的低级烷基、可任意地被羟基和一或二羟基低级烷基基团的取代基取代的苯基或被保护或未被保护的氨基,或它们在它们的终端键合,且它们与相邻的氮原子结合形成杂环基,其可任意地被下列的一个或多个取代基取代:(1)低级链烯基,(2)低级链炔基,(3)低级烷基硫代基,(4)环烷基,(5)三氟甲基,(6)氰基,(7)四唑基,(8)甲酰基,(9)氨基,(10)一或二低级烷基氨基,其中低级烷基部分可选择地被下列基团取代:吗啉基、单环烷基取代的氨基、吡啶基、咪唑基、哌啶基或吡咯烷基,(11)吡啶基,(12)吗啉基,(13)低级烷基取代的三唑基,(14)二(羟基低级烷基)氨基羰基,(15)二(三低级烷基甲硅烷氧基低级烷基)氨基羰基,(16)吗啉代羰基,(17)低级烷基取代的哌嗪羰基,(18)羟基低级烷基取代的哌嗪羰基,(19)三低级烷基甲硅烷氧基低级烷基取代的哌嗪羰基,(20)低级烷氧基羰基,(21)羧基,(22)可选择地被吗啉基或吡啶基取代的低级烷基,(23)可选择地被哌啶基、吡啶基、羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基,(24)氧基,(25)羟基,(26)嘧啶基,(27)可选择地被二低级烷基氨基或卤原子取代的苯基,(28)卤原子,(29)硝基,(30)咪唑基,和(31)低级亚烷基二氧基。
2.权利要求1的化合物,其中R1和R2相同或不同,并且它们分别为氢原子或低级烷氧基。
3.权利要求1或2的化合物,其中R5和R6与相邻的氮原子结合在一起所形成的杂环基是单环,双环或三环的杂环基,除了该相邻的氮原子以外该杂环基可以含有选自氮原子、氧原子和硫原子的一个或多个另外的氮原子。
4.权利要求3的化合物,其中R5和R6与相邻的氮原子结合在一起所形成的杂环基是选自吡啶基、喹啉基、异喹啉基、环戊二烯并[b]吡啶基,吡咯并[2,3-b]吡啶基、咪唑并[4,5-b]吡啶基、吡啶并[2,3-d]噻唑基、吡啶并[2,3-d]噁唑基,1,5-二氮杂萘基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、喹唑啉基、吲哚基、哒嗪基、吖庚因基、氮杂环丁基、异氮茚基、吡咯基、苯并吖庚因基、菲啶基、苯并噻啶基、苯并咪唑啉基、吡嗪基和吗啉代基和它们的部分或全部氢化的杂环基。
5.权利要求1至4中任意一项的化合物,其中R5和R6与相邻的氮原子结合在一起所形成的杂环基是含有至少一个氧基取代基的杂环基。
6.权利要求5的化合物,其中带有至少一个氧基取代基的杂环基具有式的结构。
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