[发明专利]新的喹唑啉化合物和含所述化合物作为活性成分的抗肿瘤剂无效

专利信息
申请号: 96108492.8 申请日: 1996-04-30
公开(公告)号: CN1145361A 公开(公告)日: 1997-03-19
发明(设计)人: 神保吉数;宫坂知弘;池田善明;关田隆;成濑契;安藤昌幸;岩城茂;吉野公一郎 申请(专利权)人: 钟纺株式会社
主分类号: C07D239/47 分类号: C07D239/47;A61K31/505
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王其灏
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 喹唑啉 化合物 作为 活性 成分 肿瘤
【权利要求书】:

1.式(I)喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐:其中Z表示下式基团:(其中X表示亚甲基、羟基次甲基、甲氧基次甲基或氧原子,和n是1-3的整数),或表示下式基团:(其中,A表示氢原子或甲基,和B表示羟基甲基、或具有1或2个羟基取代基的乙基、或表示具有2或3个羟基取代基的丙基)。

2.式(I-A)喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐:其中X表示亚甲基、羟基次甲基、甲氧基次甲基或氧原子,和n是1-3的整数。

3.权利要求2的喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐,其中X表示羟基次甲基。

4.权利要求2的喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐,其中X表示甲氧基次甲基。

5.权利要求2的喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐,其中X表示氧原子。

6.权利要求2-4中任一项所述的喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐,其中n是1或2。

7. 4-[(t-3,t-4-二羟基环戊烷-r-1-基)氧基]-2-(1-哌嗪基)喹唑啉或其可药用酸加成盐。

8. 4-[(1R,2R,3S,4S)-(2,3-二羟基-4-甲氧基环戊烷-1-基)氧基]-2-(1-哌嗪基)喹唑啉或其可药用酸加成盐。

9. 4-[(3R,4R)-(4-羟基四氢呋喃-3-基)氧基]-2-(1-哌嗪基)喹唑啉或其可药用酸加成盐。

10. 4-[(3S,4S)-(4-羟基四氢呋喃-3-基)氧基]-2-(1-哌嗪基)喹唑啉或其可药用酸加成盐。

11.式(I-B)喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐:其中,A表示氢原子或甲基,和B表示羟基甲基、或具有1或2个羟基取代基的乙基、或表示具有2或3个羟基取代基的丙基。

12.权利要求11的喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐,其中A表示氢原子,和B表示具有2或3个羟基取代基的正丙基。

13.权利要求11的喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐,其中A表示氢原子,和B表示具有2个羟基取代基的正丙基。

14. 4-[(3R)-(3,4-二羟基丁基-1-基)氧基]-2-(1-哌嗪基)-喹唑啉或其可药用酸加成盐。

15. 4-[(2RS,3RS)-(2,3-二羟基丁基-1-基)氧基]-2-(1-哌嗪基)-喹唑啉或其可药用酸加成盐。

16. 4-[(2S,3S)-(2,3-二羟基丁基-1-基)氧基]-2-(1-哌嗪基)-喹唑啉或其可药用酸加成盐。

17.4-[(2R,3R)-(2,3-二羟基丁基-1-基)氧基]-2-(1-哌嗪基)-喹唑啉或其可药用酸加成盐。

18.用作抗肿瘤剂的药物组合物,其中含有有效量的式(I)喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐作为活性成分,以及还混合有常规可药用的载体或稀释剂,其中Z表示下式基团:(其中X表示亚甲基、羟基次甲基、甲氧基次甲基或氧原子,和n是1-3的整数),或表示下式基团:(其中,A表示氢原子或甲基,和B表示羟基甲基、或具有1或2个羟基取代基的乙基、或表示具有2或3个羟基取代基的丙基)。

19.用作抗肿瘤剂的药物组合物,其中含有有效量的式(I-A)喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐作为活性成分,以及还混合有常规可药用的载体或稀释剂,其中X表示亚甲基、羟基次甲基、甲氧基次甲基或氧原子,和n是1-3的整数。

20.权利要求19的药物组合物,其中的活性成分是X表示羟基次甲基的权利要求19定义的喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐,还混合有常规可药用载体或稀释剂。

21.权利要求19的药物组合物,其中的活性成分是X表示甲氧基次甲基的权利要求19定义的喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐,还混合有常规可药用载体或稀释剂。

22.权利要求19的药物组合物,其中的活性成分是X表示氧原子的权利要求19定义的喹唑啉化合物或其可药用酸加成盐,还混合有常规可药用载体或稀释剂。

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