[发明专利]2-氟化环丙胺磺酸盐类和异氰酸2-氟代环丙酯化合物的制备方法

权利要求书

1.由2-氟代环丙基羧酸起始制备2-氟代环丙胺磺酸盐的方法，其特征在于，先使2-氟代环丙基羧酸转化成相应的酰基氯或酰基溴，使它与叠氮化物在溶剂的存在下进行反应得到异氰酸2-氟代环丙酯，并且最后用水使异氰酸2-氟代环丙酯在磺酸的存在下进行皂化。

2.按照权利要求1的方法，其特征在于可以使用(1S，2S)-、(1R，2R)-、(1R，2S)-或(1S，2R)-2-氟代环丙基羧酸或其任意的混合物。

3.按照权利要求1或2的方法，其特征在于碱金属叠氮化物类或三烷基甲硅烷基叠氮化物类以每摩尔2-氟代环丙基碳酰卤为0.9-5摩尔的量用作叠氮化物。

4.按照权利要求1至3中任意一项的方法，其特征在于不用把异氰酸2-氟代环丙酯从与叠氮化物反应的反应混合物中分离出来。

5.按照权利要求1至4中任意一项的方法，其特征在于使用式(I)的磺酸

R-SO₃H       (I)其中，R代表示未取代或取代的C₁-C₁₂-烷基、未取代或取代的C₂-C₁₂-链烯基、未取代或取代的C₆-C₁₄-芳基、未取代或取代的C₇-C₁₈、芳烷基或未取代或取代的C₇-C₁₈-烷芳基。

6.按照权利要求1至5中任意一项的方法，其特征在于磺酸含1-5个相同或不同的选自有卤原子、硝基、氰基、SO₃H和COOR¹组中的取代基，其中R¹＝C₁-C₁₂-烷基或C₆-C₁₀-芳基。

7.按照权利要求1至6中任意一项的方法，其特征在于每摩尔异氰酸2-氟代环丙酯至少要用1摩尔水和0.8当量的磺酸，并且在0-120℃下进行反应。

8.按照权利要求1至7中任意一项的方法，其特征在于皂化之后，先分离出反应混合物中存在的有机相，而后从水相中除去水。

9.按照权利要求1至8中任意一项的方法，其特征在于使用手性的磺酸。

10.异氰酸2-氟代环丙酯、异氰酸(1S，2R)-2-氟代环丙酯、异氰酸(1R，2S)-2-氟代环丙酯以及异氰酸(1S，2R)-和(1R，2S)-2-氟代环丙酯的混合物。