[发明专利]新晶形无水7-([1α,5α,6α]-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]已-3-基)-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-1,8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐无效

专利信息
申请号: 96110060.5 申请日: 1996-05-29
公开(公告)号: CN1055474C 公开(公告)日: 2000-08-16
发明(设计)人: L·A·翰丹严;R·L·亨德里克森;P·J·约翰逊;T·A·莫里斯;T·诺里斯 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/435
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 杜京英
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 晶形 无水 氨基 氮杂二环 3.1 苯基 二氮杂萘 羧酸 甲磺酸盐
【权利要求书】:

1.7-(1α,5α,6α)-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基)-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-1,8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐,其特征在于在它的X-射线粉末衍射图中具有下述主峰

 峰号1 2 3 4 5 6 7 8 2θ(°)Cu4.5 7.7 9.1 13.6 15.0 18.2 18.6 22.8 d间距19.5 11.5 9.7 6.5 5.9 4.9 4.8 3.9

2.具有抗菌活性的药物组合物,其含有治疗细菌感染有效量的按照权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。

3.权利要求1的化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的应用。

4.制备权利要求1化合物的方法,包括在异丙醇、二甲亚砜、正丙醇、四氢呋喃、正丁醇或四氢呋喃/正丁醇混合物存在下将7-(1α,5α,6α)-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基)-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-1,8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐或它衍生的一水合物加热至回流或70-90℃之间。

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