[发明专利]新晶形无水7-([1α,5α,6α]-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]已-3-基)-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-1,8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐无效
申请号: | 96110060.5 | 申请日: | 1996-05-29 |
公开(公告)号: | CN1055474C | 公开(公告)日: | 2000-08-16 |
发明(设计)人: | L·A·翰丹严;R·L·亨德里克森;P·J·约翰逊;T·A·莫里斯;T·诺里斯 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/435 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杜京英 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 晶形 无水 氨基 氮杂二环 3.1 苯基 二氮杂萘 羧酸 甲磺酸盐 | ||
1.7-(1α,5α,6α)-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基)-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-1,8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐,其特征在于在它的X-射线粉末衍射图中具有下述主峰
2.具有抗菌活性的药物组合物,其含有治疗细菌感染有效量的按照权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。
3.权利要求1的化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的应用。
4.制备权利要求1化合物的方法,包括在异丙醇、二甲亚砜、正丙醇、四氢呋喃、正丁醇或四氢呋喃/正丁醇混合物存在下将7-(1α,5α,6α)-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基)-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-1,8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐或它衍生的一水合物加热至回流或70-90℃之间。
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