[发明专利]哌啶基甲基噁唑烷酮

说明书

本发明涉及下式(Ⅰ)的新哌啶基甲基噁唑烷-2-酮衍生物及其生理上可接受的盐：式中：R¹和R²在每种情况下相互独立地为未取代或单取代至二取代的苯基，该苯基的取代基可以是A、OA、具有6-10个碳原子的芳氧基、具有7-11个碳原子的芳烷氧基、-O-(CH₂)_n-O-(直接键合在苯环上的相邻位、间位或对位)、-O-(CH₂)_n-OH、Hal、CF₃、OH、NO₂、NH₂、NHA、NA₂、NHR₃、NAR₃、SO₂NH₂、SO₂NHA、SO₂NA₂、SO₂NHR₃(排除R³=SO₂A)、SO₂N(R³)₂(排除R^3-=SO₂A)或R³；R³为COH，烷基中具有1至7个碳原子的CO-烷基、具有8-12个碳原子的CO-烷基-Ar、具有7-13个碳原子的CO-Ar、SO₂A；A为具有1-6个碳原子的烷基；n为1或2；Hal为F、Cl、Br或I。本发明还涉及这些新化合物的制备和其作为精神药理活性物质的用途。

除了大量可能的其它化合物外，专利申请DE4005371 A1也一般性地描述了作为药物活性化合物的哌啶基烷基噁唑烷酮，其中在5位的氮原子被取代的噁唑烷酮环通过乙基或丙基与同样被取代的哌啶环的氮原子键合。根据该申请，已发现这些化合物影响中枢神经系统的对照作用。

申请DE4324393 A1还公开了哌啶基烷基噁唑烷酮，它们具有影响中枢神经系统的作用，特别是安定作用，而无显著的僵住症作用出现。在这种情况下，这些哌啶基烷基噁唑烷酮是在4位被芳氧基或芳硫基取代的哌啶衍生物。

因此，本发明目的在于制备有效的新化合物，这些化合物可用于生产药物，但与已知的活性化合物相比，它们具有更显著的作用谱并选择性地对神经系统起作用，这些化合物几乎无副作用，考虑到改进的结构它们还可以可能的最低剂量给药，同时没有或仅有非常低的依赖性。

目前已发现，式Ⅰ的化合物和其生理上可接受的盐具有有用的药理性能和良好的耐受性。它们尤其影响中枢神经系统，并具有镇静、镇定、安神和/或抗抑郁作用，并且未观察到显著的僵住症作用。

因此，本发明涉及上述式Ⅰ的新哌啶基甲基噁唑烷-2-酮衍生物和它们的盐及其作为药理活性物质的用途。

同时，本发明还涉及制备这些化合物和其盐的合适方法。