[发明专利]抗美尼尔氏病药青阳参、用途和制备方法

说明书

本发明涉及青阳参在制药领域中的用途，具体地，涉及青阳参在制备抗美尼尔氏病的药物中的应用，用青阳参作为原料制成的治疗美尼尔氏的药物和制备该药物的方法。

美尼尔氏病是一种常见的多发病，患病率为总人口的0.5％，我世界约有2500-3000万美尼耳氏病人，中年女性居多数。此病是一种突发性的疾病，其症状包括发作性的眩晕、恶心呕吐、眼球呆视或震颤，有些不有波动性耳聋、耳呜和耳胀满感，少数病人(约20％的患者)留下到残性眩晕和丧失听力。此症病因目前尚无确切的病理研究，因此没有对症有效的药物。美尼耳病又称美尼耳氏综合症(Menier′syndrome)，是一种病因不确切又无有效药物的危害人类健康的疑难病症。目前世界临床上从东茛菪碱、晕海宁、山茛菪碱、盐酸异丙嗪、阿托品、抗眩啶(betahistine)、敏克静(mecligine)等药物中选择若于种药进行试探性治疗，效果不能令人满意。但上述药物大都有较大的毒副作用，长期药物治疗会有不可逆转的毒副作用，如耳聋和经常性的耳呜等。因此研制疗效高、毒副作用小的治疗美尼尔病药物已成急需解决的问题。从萝摩科植物青阳参中提取药用成分制成的片剂，在八十年代临床功用仅用于清热镇惊，用于治疗癫痫病。迄今没有青阳参在制备抗美尼尔氏病炎药物中的应用的报道。此外，抗癫痫药青阳参药效成分的提取方法复杂、得率低，该药仅为片剂一种剂型。

本发明的目的在于提供青阳参在制药领域中的一种新用途，即青阳参在制备抗美尼尔氏病药物中的应用，提供新的提取青阳参药效成分的方法和常规制剂方法结合制得的抗美尼尔氏病药物片剂、口服液、胶囊，具药源广、药效高、毒性低、稳定性好、生物吸收利用度高的优点；同时提供该药物的制备方法。

本发明提供的技术方案如下：

一种抗美尼尔氏病的药物，以青阳参为原料，先以下述方法制得药效部位，再按常规制剂方法制成的青阳参片剂或口服液或胶囊：

取青阳参，用氯仿或乙酸乙酯在60-70℃热提取2-3次，回收溶剂后的粘稠物用石油醚回流脱脂，底物即为药效部位。

制备本发明治疗美尼尔氏病药物片剂的一种方法，取青阳参，用氯仿在60-70℃热提取2-3次，回收溶剂后的粘稠物用石油醚回流脱脂，底物即为药效部位，按药效部位与赋形剂重量比为1∶2-1∶4的比例加入赋形剂，制成片剂。

制备本发明治疗美尼尔氏病药物胶囊的一种方法，取青阳参，用氯仿在60-70℃热提取2-3次，回收溶剂后的粘稠物用石油醚回流脱脂，底物即为药效部位，压制成粉后装入药用胶囊制得青阳参胶囊。

制备本发明治疗美尼尔氏病药物口服液的一种方法，取青阳参，用氯仿在60-70℃热提取2-3次，回收溶剂后的粘稠物用石油醚回流脱脂，底物即为药效部位，按常规制剂方法，将药效部位制成浓度0.1g-0.5g/10ml一支的糖浆口服液。

制备本发明治疗美尼尔氏病药物片剂的另一种方法，取青阳参，用乙酸乙酯在60-70℃热提取2-3次，回收溶剂后的粘稠物用石油醚回流脱脂，底物即为药效部位，按药效部位与赋形剂重量比为1∶2-1∶4的比例加入赋形剂，制成片剂。

制备本发明治疗美尼尔氏病药物胶囊的另一种方法，取青阳参、用乙酸乙酯在60-70℃热提取2-3次、回收溶剂后的粘稠物用石油醚回流脱脂，底物即为药效部位，压制成粉后装入药用胶囊制得青阳参胶囊。

制备本发明治疗美尼尔氏病药物口服液的另一种方法，取青阳参、用乙酸乙酯在60-70℃热提取2-3次，回收溶剂后的粘稠物用石油醚回流脱脂，底物即为药效部位，按常规制剂方法，将药效部位制成浓度0.1g-0.5g/10ml一支的糖浆口服液。

本发明同时提供了青阳参在制备抗美尼尔氏病的药物中的应用。

为了更好地理解本发明的实质，下面用抗美尼尔氏药青阳参的免疫药理、毒性来说明青阳参抗美尼尔氏病的新用途及其有益效果。

采用本发明的实施例制得的青阳参片剂、胶囊、口服液用于下述实验：

一、急性毒性：

实验用昆明种小鼠，体重18-24克，大鼠，体重200-250克，雌雄皆用，实验前12小时禁食不禁水(下同)，均腹空注射不同剂量的青阳参，动物分成4组、每组10只，小鼠以24小时，大鼠以72小时的死亡为指标，以Weil’s氏法计算LD50，结果：小鼠＝496.2(427.3-576.1)mg/kg，大鼠＝349.0-451.7mg/kg。

二、抗惊厥作用：

1、抗超强电休克发作(MES)作用：