[发明专利]盐酸异可利定注射液及其制备方法

说明书

本发明涉及药品生产技术领域，具体地说是盐酸异可利定注射液及其制备方法。

目前用于治疗头痛、胃痛、绞痛及痛经等镇痛药物较常采用的有：阿托品，颅痛定，凡拉蒙等。阿托品有较好有疗效，使用后会出现瞳孔扩大、机孔潮红、口干等会作用。

本发明的目的是提供一种镇痛效果好，而无付作用的盐酸异可利定注射液及其制备方法。

本发明是这样实现的：盐酸异可利定注射液含盐酸异可利定0.03-0.06％，亚硫酸氢钠0.008-0.015％，注射用水余量。

上述盐酸异可利定注射液的制备方法是：

1)取紫金龙根粉适量，用10％氨水润湿，加3-4倍量的苯浸泡3次，苯液用3％盐酸溶液反复抽提至无生物碱反应，合并酸液放置，析出粒状结晶，盐酸母液用氯仿抽提至无生物碱反应，氯仿液经无水硫酸钠干躁，滤过，回收氯仿，即得盐酸异可利定；

2)用盐酸异可利定溶于注射用水中，加热80℃溶解，按比例加入亚硫酸氢钠，再加注射用水至全量，搅匀，过滤至澄明，灌封于安瓿，流通蒸汽灭菌30分钟即得。

以下结合实施例对本发明作进一步的详述。

实施例1：

1、取紫金龙根粉100克，用10％氨水润湿，加苯400克浸泡3次，苯液用3％盐酸溶液反复抽提至无生物碱反应，合并酸液放置，析出粒状结晶，盐酸母液用氯仿抽提至无生物碱反应，氯仿液经无水硫酸钠干躁，滤过，回收氯仿，即得盐酸异可利定；

2)取盐酸异可利定5克溶于100毫升注射用水中，加热至80℃溶解，加入亚硫酸氢钠0.1克，再加注射用水900克，搅匀，过滤至澄明，灌封于安瓿，流通蒸汽灭菌30分钟即得。

实施例2：

1、取紫金龙根粉100克，用10％氨水润湿，加苯400克浸泡3次，苯液用3％盐酸溶液反复抽提至无生物碱反应，合并酸液放置，析出粒状结晶，盐酸母液用氯仿抽提至无生物碱反应，氯仿液经无水硫酸钠干躁，滤过，回收氯仿，即得盐酸异可利定；

2)取盐酸异可利定5克溶于100毫升注射用水中，加热溶解80℃，加入亚硫酸氢钠0.15克，再加注射用水1000克，搅匀，过滤至澄明，灌封于安瓿，流通蒸汽灭菌30分钟即得。

本发明的注射液具有较好的解痉镇痛效果，如胃痛，肾绞痛，血管性头痛及痛经等。其用量小于同类注射液而达到较好的效果。临床表明本发明的注射液与阿托品、凡拉蒙、颅痛定相比，镇痛效果相似或稍优，而无阿托品等的付作用。本发明的注射液经急性毒性实验证明安全可靠。

以下是本发明的异可利定注射液的急性毒性实验数据和镇痛作用对照表：