[发明专利]制备5-氟-6-氯-3-(4-氯-2-噻吩甲酰)-2-羟基吲哚-1-甲酰胺的方法无效
| 申请号： | 96114452.1 | 申请日： | 1993-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN1158853A | 公开（公告）日： | 1997-09-10 |
| 发明（设计）人： | L·E·贝吉斯;G·R·舒尔特 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/06 | 分类号： | C07D409/06;//;33328;20934) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 噻吩 羟基 吲哚 甲酰胺 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备5-氟-6-氯-3-(4-氯-2-噻吩甲酰)-2-羟基吲哚-1-甲酰胺的方法，它包括：
(1)在碱存在下，将5-氟-6-氯-2-羟基吲哚-1-甲酰胺与下式IVa的一元羧酸或其活化衍生物反应
其中每个R独立地选自C1-C6烷基、苄基和苯基，从而相应地生成5-氟-6-氯-3-(4-氯-3-取代的甲硅烷基-2-噻吩甲酰)-2-羟基吲哚-1-甲酰胺，然后再脱去甲硅烷基-SiR3；或者
(2)在碱存在下，将5-氟-6-氯-2-羟基吲哚-1-甲酰胺与下式IVb的二元羧酸或其活化衍生物反应
其中每个R独立地选自C1-C6烷基、苄基和苯基，
然后从得到的产物中脱去甲硅烷基-SiR2-。
2.如权利要求1所述的方法，其中每个R是甲基。
3.如权利要求1所述的方法，其中所述的式IVa或IVb化合物的活化衍生物是其酰氯、酰基咪唑或甲基酯。
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