[发明专利]取代的苯二羧酸缩二胍，其制备方法和作为药物或诊断剂的用途及含有它们的药物

权利要求书

1.式I的苯二羧酸缩二胍及其药学上可耐受的盐，其中：基团R(1)，R(2)，R(3)和R(4)中的一个是

-CO-N＝C(NH₂)₂；并且R(1)，R(2)，R(3)和R(4)其它的基团是：R(1)是氢，1-4个碳原子的烷基，F，Cl，Br，I，-OR(32)，NR(33)R(34)或CF₃；

R(32)，R(33)和R(34)

    彼此独立地是氢或1-4个碳原子的烷基；R(2)和R(4)

彼此独立地是氢，F，Cl，Br，I，OH，-CN，-CF₃，-CO-N＝C(NH₂)₂，

1-8个碳原子的烷基，2-8个碳原子的链烯基或者-(CH₂)_mR(14)；

m是零，1或2；

R(14)是-(C₃-C₈)-环烷基或苯基，

    所述基团是未取代的或被1-3个取代基取代，所述取代基

    选自F和Cl，-CF₃，甲基，甲氧基和-NR(15)R(16)；

R(15)和R(16)

    是氢或-CH₃；或者R(2)和R(4)

彼此独立地为吡咯-1-基，吡咯-2-基或吡咯-3-基，所述每个基团

是未取代的或被1-4个取代基取代，所述取代基选自F，Cl，Br，I，

-CN，(C₂-C₈)-链烷酰基，(C₂-C₈)-烷氧羰基，甲酰基，羧基，

-CF₃，甲基，甲氧基；或者R(2)和R(4)

    彼此独立地为R(22)-SO₂-，R(23)R(24)N-CO-，R(28)-CO或R(29)R(30)N-SO₂；

R(22)和R(28)

    彼此独立地是甲基或-CF₃；

R(23)，R(24)，R(29)和R(30)

    彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)和R(4)

彼此独立地为-OR(35)或-NR(35)R(36)；

R(35)和R(36)

    彼此独立地是氢或1-6个碳原子的烷基；

或者

R(35)和R(36)

    一起是4-7个亚甲基的基团，其中的一个CH₂基可被氧，

    -S-，-NH-，-NCH₃或-N-苄基替代；R(3)是氢，-SR(25)，-OR(25)，-NR(25)R(26)，CR(25)R(26)R(27)；

    R(25)是氢，1-8个碳原子的烷基或者苯基，

    所述基团是未取代的或被1-3个取代基取代，所述取代基

    选自F，Cl，CF₃，CH₃，甲氧基，羟基，氨基，甲氨基和二甲氨

    基；

或者

R(25)是-(C₁-C₉)-杂芳基，

    所述基团是未取代的或被1-3个取代基取代，所述取代基

    选自F，Cl，CF₃，CH₃，甲氧基，羟基，氨基，甲氨基和二甲氨

    基；

R(26)和R(27)各自独立地如R(25)所定义，或者是氢，或

    1-8个碳原子的烷基；R(5)是1-4个碳原子的烷基，F，Cl，Br，I，X-(CH₂)y-CF₃或

者苯基，

    所述基团是未取代的或被1-3个取代基取代，所述取代基

    选自F和Cl，CF₃，甲基，甲氧基和-NR(6)R(7)：

    R(6)和R(7)

        各自独立地是氢或-CH₃；

X   是一个键或氧；

Y   是零，1或2。