[发明专利]新的取代的吡唑衍生物无效
| 申请号： | 96116762.9 | 申请日： | 1993-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN1060478C | 公开（公告）日： | 2001-01-10 |
| 发明（设计）人： | Ｇ·多夫迈斯特;Ｈ·弗兰克;Ｊ·盖斯勒;Ｕ·哈特菲尔;Ｊ·波纳;Ｒ·里斯 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;A01N43/56 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝 |
| 地址： | 联邦德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吡唑 衍生物 | ||
1．通式Ⅰk的化合物
其中，
R1为C1-C4-烷基；
R2为C1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷氧基，它们每个都可任意由一个或多个卤原子取代，或者
R1和R2一起形成基团-(CH2)m-；
R6为卤素、氰基、可任意由一个或多个卤素或羟基取代的C1-C4-烷基、可由一个或多个卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或卤代C1-C4-烷基任意取代的苯基，或者为C2-C8-烷基、C3-C8-链烯基、C3-C8-链炔基或C3-C8-烷氧基，它们都可插入一个或多个氧原子，或者为下列基团：-NR11R12，-(CH2)a-A，-(CH2)a-O-(CH2)b-R22，-(CH2)a-O-R23或-COR24，
R11为氢、C1-C4-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-链炔基、C3-C8-环烷基、氰基甲基或基团R21CO-，
R12为C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-链炔基或苯基，它们每个均可任意由一个或多个卤原子取代，C3-C8-环烷基、氰基甲基、C1-C4-烷氧基-C1-C6-烷基、二-C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷基、四氢糠基甲基、C3-C6-链炔氧基-C1-C4-烷基、苄基，或者为基团-C(=X)R21、-(CH2)a-(O)d-R28、-(CH2)a-O-(CH2)b-R28或-(CH2)a-X-R34；或者
R11和R12与和它们相连的氮原子一起形成一个3、5或6元饱和的碳环或者芳环，其中一个碳原子可任意由一个氧原子取代，
R13为氢、C1-C4-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-链炔基，或者
R13和R14一起形成基团-(CH2)p-，
R14和R15可以相同或不同，为C1-C4-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-链炔基或苯基，它们每个均可任意由一个或多个卤原子取代，氢或基团-XR18，
R16为氢、C1-C6烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-链炔基、C1-C4-烷基羰基、氰基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C3-烷基、二-C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷基、苄基、C1-C4-烷氧基-C2-C6-链炔基，或基团-(CH2)a-R33、-(CH2)a-X-R30、-(CH2)a-X-(CH2)b-R30或-(CH2)a-X-(CH2)b-X-(CH2)c-R30，
R17为氢、C1-C4-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-链炔基、氰基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基-C1-C3-烷基或苯基，
R18为C1-C4-烷基，它可任意由一个或多个卤素取代，
R21为C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，或为基团-NR31R32或-(CH2)a-(O)d-R33，
R22为C1-C4-烷氧羰基或羧基，
R23为氯甲基、氰基甲基、可任意插入一个或多个氧原子的C3-C6-环烷基，
R24为羟基或基团-NR25R26，
A为-NR25R26或-S(O)n-R27，
R25和R26可以相同或不同，为氢或C1-C4-烷基，
R27为C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷基或羧基，
R28为氢、羟基、卤素、可任意由一个或多个C1-C4-烷氧基取代的C1-C4-烷基、可任意地插入一个或多个氧原子和任意由二甲基取代的C3-C6-环烷基、呋喃基、噻吩基或-C(=O)R29，
R29和R30可以相同或不同，为C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，
R31和R32可以相同或不同，为C1-C4-烷基或苯基，
R33为可任意插入一个或多个氧原子和任意由二甲基取代的C3-C6-环烷基或-C(=O)R29，
R34为C1-C4-烷基，
a、b和c为1、2或3，
d为0或1，
m为3或4，
n为0、1或2，
p为2或3，以及
X为氧或硫。
2．通式Ⅰm的化合物
其中，
R1为C1-C4-烷基；
R2为C1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷氧基，它们每个都可任意由一个或多个卤原子取代，或者
R1和R2一起形成基团-(CH2)m-；
R3为氢或卤素，
R6为卤素、氰基、可任意由一个或多个卤素或羟基取代的C1-C4-烷基、可由一个或多个卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或卤代C1-C4-烷基任意取代的苯基，或者为C2-C8-烷基、C3-C8-链烯基、C3-C8-链炔基或C3-C8-烷氧基，它们都可插入一个或多个氧原子，或者为下列基团：-NR11R12，-(CH2)a-A，-(CH2)a-O-(CH2)b-R22，-(CH2)a-O-R23或-COR24，
R11为氢、C1-C4-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-链炔基、C3-C8-环烷基、氰基甲基或基团R21CO-，
R12为C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-链炔基或苯基，它们每个均可任意由一个或多个卤原子取代，C3-C8-环烷基、氰基甲基、C1-C4-烷氧基-C1-C6-烷基、二-C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷基、四氢糠基甲基、C3-C6-链炔氧基-C1-C4-烷基、苄基，或者为基团-C(=X)R21、-(CH2)a-(O)d-R28、-(CH2)a-O-(CH2)b-R28或-(CH2)a-X-R34；或者
R11和R12与和它们相连的氮原子一起形成一个3、5或6元饱和的碳环或者芳环，其中一个碳原子可任意由一个氧原子取代，
R13为氢、C1-C4-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-链炔基，或者
R13和R14一起形成基团-(CH2)p-，
R14和R15可以相同或不同，为C1-C4-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-链炔基或苯基，它们每个均可任意由一个或多个卤原子取代，氢或基团-XR18，
R16为氢、C1-C6烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-链炔基、C1-C4-烷基羰基、氰基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C3-烷基、二-C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷基、苄基、C1-C4-烷氧基-C2-C6-链炔基，或基团-(CH2)a-R33、-(CH2)a-X-R30、-(CH2)a-X-(CH2)b-R30或-(CH2)a-X-(CH2)b-X-(CH2)c-R30，
R17为氢、C1-C4-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-链炔基、氰基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基-C1-C3-烷基或苯基，
R18为C1-C4-烷基，它可任意由一个或多个卤素取代，
R21为C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，或为基团-NR31R32或-(CH2)a-(O)d-R33，
R22为C1-C4-烷氧羰基或羧基，
R23为氯甲基、氰基甲基、可任意插入一个或多个氧原子的C3-C6-环烷基，
R24为羟基或基团-NR25R26，
A为-NR25R26或-S(O)n-R27，
R25和R26可以相同或不同，为氢或C1-C4-烷基，
R27为C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷基或羧基，
R28为氢、羟基、卤素、可任意由一个或多个C1-C4-烷氧基取代的C1-C4-烷基、可任意地插入一个或多个氧原子和任意由二甲基取代的C3-C6-环烷基、呋喃基、噻吩基或-C(=O)R29，
R29和R30可以相同或不同，为C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，
R31和R32可以相同或不同，为C1-C4-烷基或苯基，
R33为可任意插入一个或多个氧原子和任意由二甲基取代的C3-C6-环烷基或-C(=O)R29，
R34为C1-C4-烷基，
a、b和c为1、2或3，
d为0或1，
m为3或4，
n为0、1或2，
p为2或3，以及
X为氧或硫。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于先灵公司，未经先灵公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/96116762.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
