[发明专利]四氢异喹啉类化合物及其组合物的制法和药物用途

权利要求书

1.一种具有治疗血栓性疾病及心脑血管疾病作用的通式(I)化合物：式中，R¹和R²是各自独立的OR⁵，这里R⁵是C₁-C₄烷基；R³是-H、或，这里R⁶是-H、-Cl、-NO₂或-COOR^a，这里R^a是氢或C₁-C₄烷基；R¹是-H，或这里R^b和R^c各自独立地是-H、-CH₃、-NO₂、-NH₂或OR^d，这里R^d是氢或C₁-C₄烷基。

2.通式(I)化合物中有很明显的治疗血栓性疾病及心脑血管疾病作用的通式(II)化合物：式中，R¹是或这里R³是-H、-Cl、-NO₂或-COOR⁴，这里R⁴是氢或C₁-C₄烷基；R²是-H、或这里R⁵和R⁶各自独立地是-H或OR⁷，这里R⁷是C₁-C₄烷基。

3.通式(II)化合物中具有最理想的治疗血栓性疾病及心脑血管疾病作用的化合物：

4.制备式(I)化合物的合成方法，其特征在于用四氢异喹啉或它的盐与卤代苄或卤代烷烃反应，制得式(I)化合物。

5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于以二氢异喹啉为原料，溶于有机溶剂中经KBH₄或NaBH₄还原成四氢异喹啉。

6.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于将胺与甲醛反应生成N-羟甲基胺，经脱水再加酸制得四氢异喹啉的酸加成盐。

7.制备式(I)化合物的合成方法，其特征在于用二氢异喹啉与卤代烷烃反应生成季胺盐，再经还原制得式(I)化合物。

8.根据权利要求5或7所述的合成方法，其特征在于将胺与酸缩合成酰胺，再溶于无水有机溶剂中与三氯氧磷反应环合成二氢异喹啉。

9.制备式(I)化合物药用盐的方法，其特征在于从可作药用的阴离子的无毒性酸形成酸加成盐。

10.制备药用组合物的方法，其特征在于将权利要求1所定义的式(I)化合物或权利要求9所定义的药用盐与药用稀释剂或载体混合。