[发明专利]一种消炎利胆药制备新工艺

说明书

本发明为一种消炎利胆药制备新工艺。本工艺提供了一种以穿心莲、苦木、溪黄草为原料，经提取精制制备消炎利胆药生产用浸膏的新方法。

目前用穿心莲、苦木、溪黄草制备的消炎利胆药市售的有消炎利胆片，是临床上治疗胆囊炎的常用药物，疗效肯定，需求量大。现有技术消炎利胆片的制备方法(有关资料见广东省药品标准，1987年版，上册483页)，对原生药穿心莲、苦木采用的是乙醇提取法，对溪黄草原生药采用的是水煎煮提取法，提取后的滤液须用乙醇沉淀除杂质，再浓缩至稠膏状。其制备工艺如下：

(1)穿心莲、苦木提取与浸膏制备：穿心莲、苦木用80％-85％乙醇热提二次，提取液过滤，得滤液。

(2)溪黄草提取与浸膏的制备：溪黄草水煎二次，水煎液过滤，得滤液；

(3)合并(1)(2)滤液，浓缩至适量，加5倍量75％乙醇，搅匀、静置、滤过、滤液回收乙醇，浓缩至稠膏，加辅料，制粒，压片。

本发明目的在于提供一种制备消炎利胆药的新工艺，主要改变原有工艺对原生药的醇提取方法。新工艺既缩短了工艺流程，又降低了生产成本，并提高了药品有效成分的含量，保证了药品质量，有利于疾病的治疗。

本发明以穿心莲(鲜或干品)、苦木、溪黄草为原料，其特点在于用碱水煎煮法提取穿心莲；用乙酸乙酯渗漉法提取苦木；溪黄草用水煎煮法提取，三种提取液分别浓缩制成稠膏状后再混合。本发明的制备新工艺目前尚未见国内外文献报道。

新工艺如下：

(1)穿心莲提取与浸膏制备：穿心莲(鲜或干品)用弱碱水(PH8-9)煎煮二次，二次煎煮液合并过滤，提取液调PH值至6-7，浓缩至稠膏，测穿心莲内酯含量；

(2)苦木提取与浸膏制备：苦木用乙酸乙酯渗滤，提取液回收溶剂，浓缩至浸膏；

(3)溪黄草提取与浸膏制备：溪黄草水煎煮三次，合并煎煮液滤过，滤液浓缩至稠膏；

(4)制剂制备：三种浸膏混合(穿心莲浸膏按穿心莲内酯实测含量投料，其余两种浸膏按原生药处方量所得浸膏投料)加辅料，制粒。按需要制备成不同剂型。

注：①弱碱水可以是碳酸钠水亦可以是氨水。

    ②控制碱水PH8-9，因PH大于9时，穿心莲内酯破坏加剧，收得率降低。

    ③碱水提取液浓缩前，须中和PH至6-7，使开环之内酯重新环合，以提高穿心莲内酯的热稳定性。

    ④穿心莲原生药可为干品或鲜品，以鲜品为好，(鲜干品重量折算比为6∶1)

本发明与现有技术比较有以下实质性特点和显著性进步：

1、本工艺采用碱水煎煮法提取穿心莲，其主要成分穿心莲内酯的收得率得到保证，采用乙酸乙酯渗漉法提取苦木，其有效成分苦木总碱收得率比醇提取法提高25％以上，新工艺因不用乙醇提取而大大降低了生产成本(比原工艺降低成本2/3以上)，提高了经济效益，并保证了有效成分含量。

2、本工艺采用将三种生药提取液分别浓缩制成浸膏后，再将三种浸膏按处方用量混合，比原工艺采用合并三种提取液，用乙醇沉淀处理后，再浓缩成浸膏，省去了醇沉淀步骤，缩短了工艺流程，更进一步降低了生产成本。

3、本工艺可应用穿心莲鲜品为原料制备浸膏，为就地种植、提取、生产一条龙创造了有利条件，可大面积种植一年生草本植物穿心莲，就地利用药物资源专门提取制备半成品生产用浸膏，避免了穿心莲干品在贮运过程中主药穿心莲内酯因酶解、水解而破坏失效，保证了产品质量，如以主药穿心莲内酯计算，用鲜品提取之穿心莲内酯收得率比干品穿心莲内酯收得率可提高50％以上。

4、本工艺以穿心莲浸膏中“穿心莲内酯”实测含量折算投料，(如每1000片投料量应相当于16g穿心莲内酯)既科学合理，又保证产品质量符合药品标准规定，而原工艺是以穿心莲干品投料，不测浸膏中主药含量，产品中穿心莲内酯含量难以保证合格。

本发明原料易得、生产周期短、生产成本低、产品质量可靠、制备方法宜于推广。用本工艺制备的消炎利胆药生产用浸膏可以制成各种制剂，如片剂、冲剂、颗粒剂、胶囊剂等剂型，便于临床选用。

实施例一

一、处方组成：

穿心莲(干品)868g  苦木868g  溪黄草868g

辅料适量，制成1000片。

二、制备方法

1、提取与浸膏制备

(1)穿心莲提取与浸膏制备

将穿心莲酌予碎断，加水(鲜品3倍量，干品7倍量)，调PH8.5，煮沸两次(干品第二次加水4倍量)，每次20分钟，合并提取液，调PH6，浓缩至稠膏状，测定穿心莲内酯含量，备用。

(2)苦木提取与浸膏制备