[发明专利]含银杏叶提取物(EGb)的可溶性颗粒剂

说明书

本发明是一种制备含银杏叶提取物EGb的可溶性颗粒剂的领域。

银杏叶提取物EGb(Extract of Ginkgo biloba)是从银杏叶提取的干浸膏，含黄酮苷、银杏内酯、白果内酯等有效药用成分，对扩张血管、增加血流量、清除自由基、抗拮血小板活化因子、降低血液粘度，改善心脑血管微循环和防治早老性痴呆等方面的作用，已被国际公认，因此EGb被广泛用于制作药品及保健食品。但含上述有效成分的EGb只溶于酒精类溶剂，几乎不溶于水。这就限制了含EGb药物的剂型，即一般只能加工成片剂、胶囊剂及醇溶性口服液。但人体对固体的EGb较溶于水中的EGb要难吸收得多，而醇溶性药物又不是所有患者都能服用，因此寻找一种新的剂型成为必要。

本发明的目的是提供一种含EGb的水溶性颗粒制剂，可以用水冲服，解决不宜服用含醇药物患者的困难并提高疗效。

本发明以如下方式实现其目的：在颗粒剂中，银杏叶提取物EGb与碱性氨基酸盐酸盐的重量比为：1∶1.5～3.5，还有适量甜味剂、矫味剂、调味剂和赋形剂。

本发明的含银杏叶提取物EGb可溶性颗粒剂，在水中可完全溶解，用作冲剂服用非常方便，且口感好，不仅适于不宜饮用醇类的患者服用，药物更易为人体吸收，而且便于贮存、保管、运输。

由于EGb基本不溶于水，要制成可溶于水的颗粒就必须加入助溶剂。经反复实验研究，发现碱性氨基酸的氨基数比羧基数多，有助于EGb溶于水，故用其盐酸盐能有效地促使EGb溶于水，例如精氨酸、组氨酸和赖氨酸的盐酸盐都有明显的助溶效果，而且这类盐酸盐价格不高，有利于药价降低。又由于EGb苦味很浓，难以入口和下咽，会造成患者不愿服用，为解决口感问题，在本发明的含EGb可溶性颗粒剂中含有适量能掩盖苦味的甜味剂、矫味剂和一些调味剂，并加入赋形剂；甜味剂可以用旦白糖、甜菊糖、阿斯巴糖等，EGb与甜味剂的重量比为1∶1.5～2.5；矫味剂可以用麦芽酚或乙基麦芽酚等，EGb与它们的重量比为1∶0.25～1；调味剂可以用柠檬酸、苹果酸等，赋形剂可用蔗糖、葡萄糖或乳糖等。

制备本发明的颗粒剂时，首先是按配方称量原料，将各种原料干燥后再混匀、造粒、烘干、包装出厂；若用蔗糖作赋形剂，蔗糖干燥后应当立即粉碎成糖粉再进入混匀工序。

以下是本发明的几个实施例：

实施例1：

银杏叶提取物EGb 40g(其质量要求是外观呈干燥粉末状，黄酮苷≥24％，总内酯≥6％，烷基酚＜10mg/kg，以下实施例同)，精氨酸盐酸盐76.8g，甜菊糖64g，苹果酸70g，麦芽酚35g，蔗糖1714.2g，葡萄糖1000g，分别置于烘干机中在80℃下干燥2小时；蔗糖干燥后立即粉碎；再按递增法将上述物料置于混合机中混匀，再加入适量水将混合物调成膏状后在造粒机上造粒，使成为Φ0.154/mm～0.125/mm的颗粒，再在烘干机内60℃下烘至干燥，得成品颗粒3000g，分装成3g/包出厂，每包能完全溶于50～100ml水中。

实施例2：

EGb 40g，组氨酸盐酸盐130g，旦白糖80g，柠檬酸100g，乙基麦芽酚10g，乳糖2640g分别在烘干机中70℃下干燥2.5小时，再按实施例1的方法混匀、造粒、干燥，得颗粒剂成品3000g，分装出厂。

实施例3：

EGb 40g精氨酸盐酸盐78g，旦白糖64g苹果酸90g，乙基麦芽酚25g，葡萄糖1703g，蔗糖1000g，分别在85℃以下干燥1.5小时，蔗糖干燥后立即粉碎，再按上二实施例方法混匀、造粒、烘干、得成品颗粒剂3000g，分装出厂。

实施例4：

EGb 40g，L-赖氨酸盐酸盐120g，甜菊糖72g，柠檬酸100g，乙基麦芽酚15g，蔗糖2653g，按实施例1的工艺干燥粉碎、混匀、造粒、烘干得成品颗粒料3000g，分装出厂。

实施例5：

EGb 40g，L-赖氨酸盐酸盐68g，阿斯巴糖100g，苹果酸64g，乙基麦芽酚30g，乳糖2698g，按实施例2的工艺干燥、混匀、造粒、烘干得成品颗粒料3000g，分装出厂。