[发明专利]新羟基吡啶酮类

说明书

本发明涉及式I化合物其中：R₁是氢，卤素，取代或未取代的低级烷基或低级烷氧基，低级烷氧羰基，氨基，取代或未取代的低级烷基氨基或二-低级烷基氨基，氨基羰基，取代或未取代的N-低级烷基氨基羰基或N，N-二-低级烷基氨基羰基，羧基，低级烷基磺酰基，氨基磺酰基，氰基，羟基，硝基，四唑基，或低级亚烷二氧基，它与基团B形成含氧杂环系；R₂是氢，取代或未取代的低级烷基或低级亚烷基羟基，取代或未取代的低级亚烷基-低级烷氧基，低级亚烷基羧基，低级亚烷基羰基-低级烷氧基，取代或未取代的低级亚烷基氨基，取代或未取代的N-低级烷酰基-低级亚烷基氨基，低级烷酰氧基-低级亚烷基，甲酰基低级亚烷基，或R₂与A以及它们所连接的原子一起形成取代或未取代的含氧杂环，或R₂与R₃以及它们所连接的原子一起形成取代或未取代的含氧杂环；R₃是氢，取代或未取代的低级烷基，羧基，取代或未取代的低级烷酰氧基-低级亚烷基，氨基羰基，取代或未取代的N-低级烷基氨基羰基，N，N-二-低级烷基氨基羰基，或R₃与R₂以及它们所连接的原子一起形成取代或未取代的含氧杂环；R₄是氢，低级烷酰基，低级烷氧基羰基，或在生理条件下可被除去的基团；A是取代或未取代的亚甲基，羰基，或A与R₂以及它们所连接的原子一起形成取代或未取代的含氧杂环；且B是一-或多-取代的或未取代的芳基或一-或多-取代的或未取代的杂芳基；并涉及其立体异构体，互变异构体和盐，尤其是其药用盐；涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药用组合物，和这些化合物在治疗人或动物体方面或在制备药用组合物方面的应用。

在本申请的范围内，前面和后面所用的一般术语优选地具有如下定义：

卤素是，例如，氯，溴或氟，但也可以是碘。

前缀“低级”指具有最高并包括7，尤其是最高并包括4个碳原子。

烷基或亚烷基是直链或支链的。它们本身，例如低级烷基，或作为其它基团的组成部分，例如低级烷氧基，低级烷基氨基，低级烷基氨基羰基，低级亚烷基羟基，它们可以是未取代或取代的，例如，被卤素，羟基或被三氟甲基取代；它们优选是未取代的或被羟基取代。

亚甲基可以是未取代或取代的，例如，被低级烷基，卤素或被羟基取代；优选是未取代的或被羟基取代。

低级烷基是，例如正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基，新戊基，正己基或正庚基，优选甲基，乙基或正丙基。

低级烷氧基是，例如，正丙氧基，异丙氧基，正丁氧基，异丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，正戊氧基，异戊氧基，优选甲氧基，和乙氧基。

低级烷氧羰基是，例如，低级烷基-O-C(O)-，例如正丙氧基羰基，异丙氧基羰基，正丁氧基羰基，仲丁氧基羰基，叔丁氧基羰基，优选甲氧基羰基和乙氧基羰基。

低级烷氨基是，例如，正丙氨基，正丁氨基，异丙氨基，异丁氨基，优选甲氨基和乙氨基。

二低级烷基氨基是，例如，二甲基氨基，二乙基氨基，二-正丙基氨基，二-正丁基氨基，正丙基正丁基氨基，优选二甲基氨基，二乙基氨基和甲基乙基氨基。

氨基羰基指氨基甲酰基NH₂-CO-。

N-低级烷基氨基羰基是，例如，N-甲基氨基甲酰基，N-乙基氨基甲酰基，N-正丙基氨基甲酰基，N-异丙基氨基甲酰基，优选N-甲基氨基甲酰基和N-乙基氨基甲酰基。

N，N-二-低级烷基氨基羰基是，例如，N，N-二甲基氨基甲酰基，N，N-二乙基氨基甲酰基，N-甲基-N-乙基氨基甲酰基，N，N-二正丙基氨基甲酰基，N-甲基-N-异丙基氨基甲酰基，优选N，N-二甲基氨基甲酰基，N，N-二乙基氨基甲酰基和N-甲基-N-乙基氨基甲酰基。

低级亚烷基本身或作为其它基团的组成部分，如低级亚烷二氧基，低级亚烷基羟基，低级亚烷基胺，低级亚烷基羧基，低级烷酰氧基-低级亚烷基，是-(CH₂)_n-基团，其中n是包括1至7的自然数，优选包括1至4，并且为，例如，亚甲基，1，2-亚乙基，1，3-亚丙基或1，4-亚丁基。

低级亚烷二氧基是-O-(CH₂)_n-O-的基团，其中n是包括1至7的自然数，例如，亚甲二氧基，1，2-亚乙二氧基，1，3-亚正丙二氧基，优选亚甲二氧基和1，2-亚乙二氧基。