[发明专利]一种治疗心血管疾病的药物

说明书

本发明涉及一种治疗心血管疾病的药物。

体内同型半胱氨酸的水平较高导致的同型半胱氨酸血症是许多心血管病发病的重要因素，是诱发冠心病、高血压病和心肌梗塞的危险因子。同型半胱氨酸血症的发生有许多原因，但叶酸的摄取不足及在体内的代谢障碍是一个最重要的原因。补充叶酸可以降低因叶酸摄入不足而引起的同型半胱氨酸血症。

叶酸在体内经甲基四氢还原酶的催化可生成N⁵甲基四氢叶酸。后者是叶酸在体内的主要活性形式。它参与体内一碳单位例如甲基的代谢，是蛋氨酸的甲基全程合成时的一个中间产物，可使同型半胱氨酸转变成蛋氨酸：同型半胱氨酸                                       蛋氨酸

当甲基四氢叶酸还原酶的基因结构和表达异常时，叶酸在体内不能转化成N⁵甲基四氢叶酸，因而不能降低血中同型半胱氨酸的水平而致心血管病，对此类病人，补充叶酸无济于事，而必须补充四氢叶酸。但四氢叶酸的来源十分有限。同时当体内缺乏叶酸或四氢叶酸时，需补充的量较大。

本发明的目的在于克服目前叶酸、四氢叶酸用量大、对同型半胱氨酸血症治疗效果差的缺点，提供一种对高血压、阻塞性心血管病起到用药少、疗效好的药物。

本发明是这样实现的。

采用叶酸或四氢叶酸       1～10mg

            牛磺酸    0.25～1.0g

          L-精氨酸    0.2～0.5g

          阿司匹林    1.25～2.5mg的主药，采用常规方法制成片剂、胶囊剂、冲剂、口服液等口服剂型或食品添加剂。以上剂量为次口服剂量，日服药次数为1～3次，以10天为一疗程。

研究发现，除了叶酸和四氢叶酸以外，牛磺酸、L-精氨酸以及Vit B₆和镁离子，除其自身对心血管的作用之外，还可加强叶酸的心血管保护作用。牛磺酸是细胞Ca的稳定剂和保护剂，可稳定细胞膜、消除氧自由基、拮抗Ca超负荷、抑制脂质的过氧化等，对缺血有保护作用，并具抗血小板活化因子、保护心肌、抑制高血压及动脉硬化、拮抗血管紧张素等作用，具有明显的降血压效果；L-精氨酸是血管内皮舒张因子的前体，可以舒张血管、降低血压、保护心肌，防止血小板粘集等，因而对高血压以及阻塞性心血管疾病如冠心病、心肌梗塞等具有良好的防治作用。

阿司匹林抑制血小板的粘附以及血栓素的生成的作用文献上已多有报道，对阻塞性心血管疾病亦具防治作用。

在动物实验以及部分人体实验中发现将叶酸(或四氢叶酸)、牛磺酸、L-精氨酸及阿司匹林组成复方具有比它们单独使用更良好的抗血压、抑制血管紧张素、血管内皮素、血栓素、α-Keto-PGF₁₂以及加强乙酰胆碱的血管舒张等多种作用。