[发明专利]氨烷基取代的苯并杂环化合物无效
申请号: | 96121501.1 | 申请日: | 1996-12-06 |
公开(公告)号: | CN1067991C | 公开(公告)日: | 2001-07-04 |
发明(设计)人: | J·埃比;H·德姆洛;J·海姆伯;H-P·玛基;H·伦格斯菲尔德;O·莫兰德;G·施米德;季玉华 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D227/08 | 分类号: | C07D227/08;C07D217/12;C07D215/20;C07D237/26;C07D239/72;C07D277/60;C07D261/20;C07D265/36;C07D231/56;C07D307/77;C07D333/54;A61K31/47;A61K31/495;A61K31/34;A61K31/38 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 全菁 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 取代 杂环化合物 | ||
1.下式的氨烷基取代的苯并杂环化合物及其酸加成盐:式中R为下式基团:T为H,烷基,卤素,N(R2,R21),CONH2,CN,NO2,CF3,OH或烷基(O或S),R2和R21为烷基或H,以及Q为环烷基,R3取代的苯基或任选地用OH取代的具有13个以内碳原子的链烯基或链二烯基,或当M未被O原子隔开时,Q还可以为任选地由OH取代的C1-C13烷基,或者式中R和T中之一为卤素或H,而另一个为H,烷基,卤素,N(R2,R21),CONH2,CN,NO2,CF3,OH或烷基(O或S),以及Q为下式基团:A1为烷基或链烯基,和A2为环烷基,环烷基-烷基或任选地由R4取代的烷基或链烯基,或A1和A2一起为任选地由R4取代的具有5个以内碳原子的亚烷基或亚链烯基A1-A2,R4为键于A2或A1-A2的饱和碳原子上的OH或烷基(O或S),因而被R4取代的碳原子或存在于A1,A2或A1-A2中的不饱和碳原子应键于N(A1A2)的α-位以外的位置,L1为直接或经由O,NH或N(烷基或链烷酰基)键于苯并基团上的基团L,L2为经由O,NH或N(烷基或链烷酰基)键于苯基上的基团L,L为总共具有11个以内碳原子且在两个自由价之间分别具有至少4个或3个碳原子的亚烷基或亚链烯基,或经亚环烷基键于亚甲基上的(C3-6亚环烷基)亚烷基,R3为H,烷基,卤素,N(R5,R51),CONH2,CN,NO2,CF3,OH或烷基(O或S),R5和R51为烷基或H,发源于M的虚线键是选择性可有可无的,M为可含有O或S原子或基团S(O),S(O)2或C(O)和/或两个以内N原子或基团N(R6)和/或两个以内基团C(R6)或CH(R6)的2-或3-元基团,但总共含有至少一个任选被取代的杂原子,和R6为H或烷基。
2.根据权利要求1的下式化合物式中T’为H,烷基,卤素,N(R2,R21),CONH2,CN,NO2,CF3,OH或烷基(O或S),Q′为环烷基,R3取代的苯基或任选地用OH取代的具有13个以内碳原子的链烯基或链二烯基,或当M不被O原子隔开时,Q也可以为任选地由OH取代的C1-C13烷基,L1为直接或经由O、NH或N(烷基或链烷酰基)键于苯并基团上的基团L,和A1,A2,L,M,R2,R21和R3具有权利要求1中的相同定义,
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